FRAX1036|1432908-05-8|-陌孚医药/Medlife

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FRAX1036

目录号: PL08775 纯度: ≥98%

CAS No. :1432908-05-8

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中文名称	FRAX1036
中文别名	FRAX1036;PAK小分子抑制剂(FRAX1036);FRAX1036游离态;化合物FRAX1036
英文名称	FRAX1036
英文别名	FRAX1036;FRAX-1036;FRAX1036 (Free base);FRAX 1036;CS-2271;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyrazinyl)phenyl]-8-ethyl-2-[[2-(1-methyl-4-piperidinyl)ethyl]amino]-
Cas No.	1432908-05-8
分子式	C₂₈H₃₂ClN₇O
分子量	518.05
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK4 的 K_i 值分别为 23.3 nM，72.4 nM 和 2.4 μM。
生物活性	FRAX1036 is a PAK inhibitor with K i s of 23.3 nM, 72.4 nM, and 2.4 μM for PAK1, PAK2 and PAK4, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PAK1 23.3 nM (Ki) PAK2 72.4 nM (Ki)
体外研究(In Vitro)	FRAX1036 is a PAK inhibitor with Kis of 23.3 nM, 72.4 nM, and 2.4 μM for PAK1, PAK2 and PAK4, respectively. FRAX1036 (2.5 μM) incombination with docetaxel alters stathmin phosphorylation, induces the apoptotic marker cleaved PARP and increases kinetics of apoptosis in MDA-MB-175 and HCC2911 cells; also alters microtubule organization, mitosis and cell fate in U2OS cells. Moreover, FRAX1036 shows significantly effective inhibition on U2OS cells. FRAX1036 (10 μM) affects the proliferation of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells when added to KRAS prenylation inhibitors. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Ong CC, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Breast Cancer Res. 2015 Apr 23;17:59. [2]. Mortazavi F, et al. Significance of KRAS/PAK1/Crk pathway in non-small cell lung cancer oncogenesis. BMC Cancer. 2015 May 9;15:381.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 5.3 mg/mL (10.23 mM; Need warming)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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