G- 四链核酸或 G- 四链(G4s)是在富含鸟嘌呤的序列中形成的四链 DNA 或 RNA 二级结构。它们广泛分布在人类基因组的功能区域,如端粒,核糖体 DNA (rDNA) ,转录起始位点,启动子区域和 mRNA 的非翻译区域,表明 G- 四链体结构可能在控制各种细胞过程中起关键作用。此外,G4在微生物的调控区域富集和保守,包括细菌、真菌和病毒。G4在某些基因上的不规则形成可能导致神经退行性疾病和癌症。因此,基因组中的 G4s 是这些疾病的治疗靶点。从天然到人工合成的小分子被用于特异性靶向 G- 四链体,已被证明是一类新的抗癌药物。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL03437 | 2-Di-1-ASP | 2156-29-8 | 2-Di-1-ASP (DASPI; Compound 18a) 是一种单苯乙烯基染料,广泛用作双链 DNA 的线粒体染色和凹槽结合荧光探针。2-Di-1-ASP 对 G-四链体 (G4) 和双链 DNA 具有选择性。 |
PL04474 | 360A iodide | 737763-37-0 | 360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。 |
PL03502 | BMVC | 627810-06-4 | BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。 |
PL03503 | BMVC2 | 850559-51-2 | BMVC2 (o-BMVC) 是 BMVC 的双取代咔唑衍生物,是一种 G 四联体 (G4) 稳定剂。 |
PL02082 | Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt | 2444713-88-4 | Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 能具有对 RNA 在 DNA G4s 上表现出高度分子特异性的特性。 |
PL04682 | MM41 | 1429028-96-5 | MM41 是一种有效的人类端粒和基因启动子 DNA 四聚体稳定剂。 MM41 对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞有明显的抑制作用,IC50 值 <10 nM。 |
PL03382 | N-Methylmesoporphyrin IX | 142234-85-3 | N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。 |
PL04540 | Nemorubicin | 108852-90-0 | Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。 |
PL04473 | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate | 929895-45-4 | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。 |
PL04373 | Pyridostatin hydrochloride | 1781882-65-2 | Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。 |
PL04233 | SOP1812 | 2546091-70-5 | SOP1812 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物,具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合,并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力,其 <i>K</i>D 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。 |