CRAC Channel

The Ca²⁺ release-activated Ca²⁺ (CRAC) channel is a highly Ca²⁺-selective store-operated channel expressed in T cells, mast cells, and various other tissues. CRAC channels regulate critical cellular processes such as gene expression, motility, and the secretion of inflammatory mediators. The identification of Orai1, a key subunit of the CRAC channel pore, and STIM1, the endoplasmic reticulum (ER) Ca²⁺ sensor, have provided the tools to illuminate the mechanisms of regulation and the pore properties of CRAC channels.

STIM1 proteins span through the membrane of the ER, are competent in sensing luminal Ca ²⁺ concentration, and in turn, are responsible for relaying the signal of Ca²⁺ store-depletion to pore-forming Orai1 proteins in the plasma membrane. A direct interaction of STIM1 and Orai1 allows for the re-entry of Ca²⁺ from the extracellular space. CRAC channels are critical for lymphocyte function and immune responses. A driving force in the quest for CRAC channel drugs has been the immunocompromised phenotype displayed by humans and mice with null or loss-of-function mutations in STIM1 or Orai1, suggesting that CRAC channel inhibitors could be useful therapeutics for autoimmune or inflammatory conditions.

CRAC Channel 相关产品（10）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01833	5J-4	827001-82-1	5J-4 是一种有效的 CRAC 抑制剂。5J-4 减少了浸润到 CNS 中的单核细胞的数量，并显着减少浸润的 CD4+ 细胞。5J-4 可减轻炎症小鼠模型中 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的症状并延缓其发作。
PL05001	CRAC intermediate 1	1249343-86-9	CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体，用于CRAC离子通道系列化合物的合成。
PL05002	CRAC intermediate 2	123066-64-8	CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。
PL02742	GSK-5498A	1253186-49-0	GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC channel) 抑制剂 (IC50: 1 μM). GSK-5498A 可抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。GSK-5498A 可用于炎症的研究。
PL04176	piCRAC-1	2418049-54-2	piCRAC-1 是一种有效的、光诱导型钙释放激活钙通道 (CRAC channel) 抑制剂。piCRAC-1 可缓解血小板减少和出血。
PL02150	RO2959 hydrochloride	1219927-22-6	RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂，IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂，IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
PL02151	RO2959 monohydrochloride	2309172-44-7	RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂，IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂，IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
PL02133	SOCE inhibitor 1	2169316-15-6	SOCE inhibitor 1是钙库调控的钙通道抑制剂，IC50为4.4 μM。
PL01886	Synta66	835904-51-3	Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂，主要用于神经疾病的研究。
PL01313	Zegocractin	1713240-67-5	Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂，其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。