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MPS1

Monopolar spindle 1 (Mps1/TTK) is a serine/threonine kinase conserved from yeast to human. It has been shown to function as the key kinase that activates the spindle assembly checkpoint (SAC) to secure proper distribution of chromosomes to daughter cells.

MPS1, a dual specificity protein kinase, is also one of the main components of the SAC and ensures cells do not progress from metaphase to anaphase until the kinetochores are properly attached to the microtubules and under the appropriate tension at the metaphase plate. Cancer cells heavily rely on MPS1 to cope with aneuploidy resulting from aberrant numbers of chromosomes. The kinase has been found to be upregulated in a large number of tumor types. Mps1 is an attractive oncology target due to its high expression level in cancer cells as well as the correlation of its expression levels with histological grades of cancers.

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PL07535 AZ3146 1124329-14-1 AZ3146 是一种有效的 Mps1 和 TTK 抑制剂,IC50 为 35 nM (Mps1<sup>Cat</sup>)。
PL07536 BAY1217389 1554458-53-5 BAY 1217389是具有高效性和选择性的(MPS1)激酶抑制剂,IC50值小于10 nM。
PL07532 BOS-172722 1578245-44-9 BOS-172722 是单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点的抑制剂,其 对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 63 nM。BOS-172722 可用于多种乳腺癌的研究。
PL07529 CCT251455 1400284-80-1 CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
PL07538 MPI-0479605 1246529-32-7 MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。
PL07537 Mps-BAY2a 1382477-96-4 Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。
PL07533 Mps1-IN-1 1125593-20-5 Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
PL07531 Mps1-IN-2 1228817-38-6 Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
PL07530 Mps1-IN-3 1609584-72-6 Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。
PL07528 Mps1-IN-3 hydrochloride Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂,IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖,并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
PL07534 NMS-P715 1202055-32-0 NMS-P715 是一种选择性的,ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 182 nM。