促肾上腺皮质激素释放因子受体(CRHR)属于 G 偶联受体超家族。已经发现了两种受体亚型,CRF1受体和 CRF2受体,以及两种受体亚型的几种剪接变体。CRF 本身对 CRF1受体具有更大的亲和力,而 urocortin 1(Ucn 1)以对两种受体的高亲和力结合,Ucn 2和 Ucn 3都优先结合 CRF2受体。两种 CRF 受体亚型由不同的基因编码,这些基因表现出不同的选择性前体 mRNA 剪接模式,导致来自部分或全部外显子缺失或插入的多个变体。关于9个人类 CRF1变体,CRF1a-i,描述,CRF1a 是主要的野生型功能受体,而其他同种型可能调节 CRF 信号传导。对于 CRF2,三个功能活跃的剪接变体,CRF2a-c,已经在人类中被描述。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL05810 | Antisauvagine-30 TFA | Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。 | |
PL05952 | Cortagine | Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂,对 rCRF1 的 IC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。 | |
PL03928 | CP 376395 | 175140-00-8 | CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。 |
PL05868 | CRF, bovine TFA | CRF, bovine (TFA) 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [<sup>125</sup>I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为 3.52 nM。 | |
PL02493 | DMP 696 | 202578-52-7 | DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,常用于焦虑和抑郁症的研究。 |
PL04008 | Emicerfont | 786701-13-1 | Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。 |
PL02491 | Pexacerfont | 459856-18-9 | Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。 |
PL03927 | R121919 | 195055-03-9 | R121919 (NBI30775) 是一种高效的小分子 CRF1 受体拮抗剂。对于 CRF1 受体的 Ki 值为 2 至 5 nM,对 CRF2 受体,CRF 结合蛋白或 70 种其它受体类型的活性弱超过 1000 倍。 |
PL05835 | Sauvagine TFA | Sauvagine TFA,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine TFA 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine TFA 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。 | |
PL02149 | Tildacerfont | 1014983-00-6 | Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。 |
PL05914 | Urocortin III, mouse TFA | Urocortin III, mouse TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中,可调节复杂的社会动力学行为。 | |
PL05872 | Urotensin I TFA | Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。 | |
PL04290 | Verucerfont | 885220-61-1 | Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂,对于 CRF1,CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1,>1000 和 >1000 nM。 |
PL05834 | α-Helical CRF(9-41) TFA | α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。 |