CRFR

促肾上腺皮质激素释放因子受体(CRHR)属于 G 偶联受体超家族。已经发现了两种受体亚型，CRF1受体和 CRF2受体，以及两种受体亚型的几种剪接变体。CRF 本身对 CRF1受体具有更大的亲和力，而 urocortin 1(Ucn 1)以对两种受体的高亲和力结合，Ucn 2和 Ucn 3都优先结合 CRF2受体。两种 CRF 受体亚型由不同的基因编码，这些基因表现出不同的选择性前体 mRNA 剪接模式，导致来自部分或全部外显子缺失或插入的多个变体。关于9个人类 CRF1变体，CRF1a-i，描述，CRF1a 是主要的野生型功能受体，而其他同种型可能调节 CRF 信号传导。对于 CRF2，三个功能活跃的剪接变体，CRF2a-c，已经在人类中被描述。

CRFR 相关产品（14）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL05810	Antisauvagine-30 TFA		Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
PL05952	Cortagine		Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂，对 rCRF1 的 IC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
PL03928	CP 376395	175140-00-8	CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。
PL05868	CRF, bovine TFA		CRF, bovine (TFA) 是一种有效的 CRF 受体激动剂，能够取代 [<sup>125</sup>I-Tyr]ovine CRF，Ki 值为 3.52 nM。
PL02493	DMP 696	202578-52-7	DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，常用于焦虑和抑郁症的研究。
PL04008	Emicerfont	786701-13-1	Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 66 nM。
PL02491	Pexacerfont	459856-18-9	Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。
PL03927	R121919	195055-03-9	R121919 (NBI30775) 是一种高效的小分子 CRF1 受体拮抗剂。对于 CRF1 受体的 Ki 值为 2 至 5 nM，对 CRF2 受体，CRF 结合蛋白或 70 种其它受体类型的活性弱超过 1000 倍。
PL05835	Sauvagine TFA		Sauvagine TFA，是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽，是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine TFA 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine TFA 在利尿，心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
PL02149	Tildacerfont	1014983-00-6	Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
PL05914	Urocortin III, mouse TFA		Urocortin III, mouse TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中，可调节复杂的社会动力学行为。
PL05872	Urotensin I TFA		Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
PL04290	Verucerfont	885220-61-1	Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1，>1000 和 >1000 nM。
PL05834	α-Helical CRF(9-41) TFA		α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC50 为 140 nM。