PDI (蛋白质二硫化物异构酶) 是一种分子量为 55-kDa 的蛋白质,由四个结构域组成,即 a、b、b'、a'。PDI 是内质网 (ER) 中一种丰富的酶。PDI,一种原型硫醇异构酶,是一种重要的氧化酶、还原酶、异构酶和分子伴侣。它可以区分部分折叠、未折叠和正确折叠的蛋白质底物,并在 ER 中的蛋白质折叠过程中催化硫醇-二硫键的形成和裂解。PDI 还可以维持胶原蛋白脯氨酰 4-羟化酶 β 亚基的活性构象,以及维持主要组织相容性复合体 (MHC) 1 类肽加载复合体 (PLC) 的稳定性。PDI 的表达在特定类型的癌症中上调[1][2][3]。
蛋白质二硫键异构酶(PDI)是一种55kDa 的蛋白质,由四个结构域组成,即 a,b,b’,a’。PDI 是内质网中一种含量丰富的酶。PDI 是硫醇异构酶的原型,是一种重要的氧化酶、还原酶、异构酶和分子伴侣。它可以区分部分折叠,
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
---|---|---|---|
PL09503 | 3-Methyltoxoflavin | 32502-62-8 | 3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 170 nM。 |
PL09504 | E64FC26 | 2285446-62-8 | E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。 |
PL09505 | G6PDi-1 | 2457232-14-1 | G6PDi-1 是一种可逆的非竞争性6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 抑制剂,IC50 为 0.07 μM。G6PDi-1 最强烈地消耗淋巴细胞中的 NADPH。G6PDi-1 显着降低 T 细胞中炎性细胞因子的产生。 |
PL09502 | KSC-34 | 2226201-97-2 | KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂,是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂,IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。 |
PL09501 | ML359 | 1069858-99-6 | ML359 是一种有效,选择性和可逆的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 值为 250 nM。ML359 可以抑制体内血栓形成。 |
PL09500 | PACMA 31 | 1401089-31-3 | PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。 |