PDI

PDI (蛋白质二硫化物异构酶) 是一种分子量为 55-kDa 的蛋白质，由四个结构域组成，即 a、b、b'、a'。PDI 是内质网 (ER) 中一种丰富的酶。PDI，一种原型硫醇异构酶，是一种重要的氧化酶、还原酶、异构酶和分子伴侣。它可以区分部分折叠、未折叠和正确折叠的蛋白质底物，并在 ER 中的蛋白质折叠过程中催化硫醇-二硫键的形成和裂解。PDI 还可以维持胶原蛋白脯氨酰 4-羟化酶 β 亚基的活性构象，以及维持主要组织相容性复合体 (MHC) 1 类肽加载复合体 (PLC) 的稳定性。PDI 的表达在特定类型的癌症中上调^[1]^[2]^[3]。

PDI (Protein disulfide isomerases) is a 55-kDa protein and consists of four domains namely a, b, b', a'. PDI is an abundant enzyme in the endoplasmic reticulum (ER). PDI, a prototypic thiol isomerase, is an important oxidase, reductase, isomerase and molecular chaperone. It can distinguish between partially folded, unfolded, and properly folded protein substrates, and catalyze the formation and cleavage of thiol-disulfide bonds during protein folding in the ER. PDI can also maintain active conformation of the β subunit of collagen prolyl 4-hydroxylase and stabilization of the major histocompatibility complex's (MHC) class 1 peptide loading complex (PLC). PDI expression is up-regulated in select types of cancers^[1]^[2].

参考文献:

[1]. Xu S, et al. Protein disulfide isomerase: a promising target for cancer therapy. Drug Discov Today. 2014 Mar;19(3):222-40.

PDI 相关产品（6）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL09503	3-Methyltoxoflavin	32502-62-8	3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 170 nM。
PL09504	E64FC26	2285446-62-8	E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
PL09505	G6PDi-1	2457232-14-1	G6PDi-1 是一种可逆的非竞争性6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 抑制剂，IC50 为 0.07 μM。G6PDi-1 最强烈地消耗淋巴细胞中的 NADPH。G6PDi-1 显着降低 T 细胞中炎性细胞因子的产生。
PL09502	KSC-34	2226201-97-2	KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂，是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂，IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。
PL09501	ML359	1069858-99-6	ML359 是一种有效，选择性和可逆的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 值为 250 nM。ML359 可以抑制体内血栓形成。
PL09500	PACMA 31	1401089-31-3	PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。