Estrogen Receptor/ERR

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL01880	(E/Z)-GSK5182		(E/Z)-GSK5182 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的消旋体。GSK5182 是一种高效选择性，具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
PL04582	(Rac)-Acolbifene	151533-34-5	(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
PL05544	(Rac)-Hexestrol-d4	1189950-25-1	(Rac)-Hexestrol-d4 是 (Rac)-Hexestrol 的氘代物。
PL05545	(Rac)-Hexestrol-d6	1215476-12-2	(Rac)-Hexestrol-d6 是 (Rac)-Hexestrol 的氘代物。
PL05723	(Rac)-Zearalanone-d6	1795020-90-4	(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 <i>Fusarium</i> 产生的，在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体有激动作用，在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性，对动物的生殖系统会产生严重影响。
PL02978	(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1		(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。
PL03018	10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one	549-02-0	10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前药，可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
PC61706	27-Hydroxycholesterol	20380-11-4	27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
PL02668	4'-Hydroxytamoxifen-d6 (contains up to 10% E isomer)	1346606-80-1	4'-Hydroxytamoxifen-d6 (contains up to 10% E isomer) 是 4'-Hydroxy Tamoxifen 的氘代物。4'-Hydroxytamoxifen 是 Tamoxifen 的代谢物。
PL04581	Acolbifene	182167-02-8	Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
PL04580	Acolbifene hydrochloride	252555-01-4	Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
PL03328	Amcenestrant	2114339-57-8	SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER<sup>+</sup> 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
PL03475	Arzoxifene hydrochloride	182133-27-3	Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂，同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
PL02956	AZD9496	1639042-08-2	AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
PL02958	AZD9496 maleate	1639042-28-6	AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
PL02948	Brilanestrant	1365888-06-7	Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。
PL03570	Camizestrant	2222844-89-3	Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER<sup>+</sup> HER2-乳腺癌的相关研究。
PL05671	Cholesterol-13C2	78887-48-6	Cholesterol-<sup>13</sup>C2 是 <sup>13</sup>C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
PL05670	Cholesterol-d6	60816-17-3	Cholesterol-d6 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
PL05669	Cholesterol-d7	83199-47-7	Cholesterol-d7 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。