Estrogen Receptor/ERR

Estrogen Receptor/ERR 相关产品（82）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03272	ERα degrader-2	2235396-63-9	ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
PL05474	Estradiol benzoate-d3	1192354-74-7	Estradiol benzoate-d3 是 Estradiol benzoate 氘代物。Estradiol Benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是雌二醇的前体药物，是一种类固醇性激素。Estradiol Benzoate表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。
PL05586	Estradiol dipropionate	113-38-2	Estradiol dipropionate 是一种雌激素-孕激素的组合物，可用作雌激素 (estrogen) 孕激素 (progesterone) 激动剂。
PL05390	Estradiol valerianate-d9	1316648-98-2	Estradiol valerianate-d9 是 Estradiol valerianate 的氘代物。Estradiol valerianate (β-estradiol 17-valerate) 是合成的雌性激素，可与其它甾类激素联用。
PL05267	Estradiol-d4	66789-03-5	Estradiol-d4 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素，对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
PL05268	Estradiol-d5	221093-45-4	Estradiol-d5 是 Estradiol 氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素，对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达<sup></sup><sup></sup><sup></sup>。
PL05340	Estriol-d	55727-98-5	Estriol-d 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂，可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
PL01831	Estrogen receptor modulator 1	63676-22-2	Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
PL02142	Estrone sulfate-d4 (sodium)	285979-80-8	Estrone sulfate-d4 (sodium) 是 Estrone sulfate (sodium) 氘代物。Estrone sulfate 是一种无生物活性的雌激素形式，是一种主要的循环血浆雌激素，通过类固醇硫酸酯酶 (STS) 转化为生物活性雌激素雌酮。Estrone sulfate 可用于乳腺癌的研究。
PL05298	Estrone-d4	53866-34-5	Estrone-d4 是一种氘代标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表，由多种组织产生，尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
PL05289	Ethynyl Estradiol-d4	350820-06-3	Ethynyl Estradiol-d4 是 Ethynyl Estradiol 的氘代物。Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是生物活性雌激素。
PL02403	FLTX1	1481401-71-1	FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物，可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
PL01920	GDC-0927	1642297-01-5	GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
PL01776	Giredestrant	1953133-47-5	Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
PL03942	GNE-274	2369048-69-9	GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
PL03289	GNE-502	1953134-16-1	GNE-502 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。GNE-502 可用于乳腺癌研究。
PL03762	GPR30 agonist-1	415919-74-3	GPR30 agonist-1 是一种 G 蛋白偶联受体 30 (GPR30) 激动剂。GPR30 agonist-1 发挥血管舒张作用。
PL01879	GSK5182	877387-37-6	GSK5182 是一种高效选择性，具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
PL02327	GW7604	195611-82-6	GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
PL02068	H3B-5942	2052128-15-9	H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 <i>GREB1</i> 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERα<sup>WT</sup> 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。