PL02062
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H3B-6545 |
2052130-80-8 |
H3B-6545 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。 |
PL02063
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H3B-6545 hydrochloride |
2052132-51-9 |
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。 |
PL05986
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hFSH-β-(33-53) (TFA) |
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hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。 |
PL04097
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Imlunestrant tosylate |
2408840-41-3 |
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。 |
PL01921
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LSZ-102 |
2135600-76-7 |
LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。 |
PL01411
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MPP hydrochloride |
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MPP hydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP hydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP hydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,MPP hydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。 |
PL03025
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N-Desmethyltamoxifen hydrochloride |
15917-65-4 |
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 |
PL02747
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OP-1074 |
1443752-76-8 |
OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。 |
PL03662
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Pipendoxifene hydrochloride |
245124-69-0 |
Pipendoxifene hydrochloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)。可用于乳腺癌的研究。 |
PL05430
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Prochloraz |
67747-09-5 |
Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂,IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR),EC50 为 1 μM。 |
PL03450
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PROTAC ER Degrader-4 |
2361114-15-8 |
PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。 |
PL03814
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PROTAC ERRα Degrader-3 |
2306388-65-6 |
PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 <a href=" |
PL06142
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PROTAC ERRα ligand 1 |
1264754-13-3 |
PROTAC ERRα ligand 1 是雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂,对 ERRα 和 ERRγ 的 IC50 分别为 0.04 和 2.8 μM。 |
PL02820
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PROTAC ERRα ligand 2 |
2306388-57-6 |
PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂,对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。 |
PL01991
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PROTAC ERα Degrader-1 |
2417369-94-7 |
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。 |
PL01968
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PROTAC ERα Degrader-2 |
1351169-29-3 |
PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。 |
PL03683
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Rintodestrant |
2088518-51-6 |
Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6 的抑制剂。 |
PL03704
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Tamoxifen-d5 |
157698-32-3 |
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。 |
PL04221
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Taragarestrant meglumine |
2446618-18-2 |
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。 |
PL03756
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Vepdegestrant |
2229711-68-4 |
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。 |