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Vepdegestrant

(Synonyms: ARV-471)

目录号: PL03756 纯度: ≥99%

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。

CAS No. :2229711-68-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL03756-5mg	5mg	¥3575.00	请登录
PL03756-10mg	10mg	¥4855.00	请登录
PL03756-25mg	25mg	¥7275.00	请登录
PL03756-50mg	50mg	¥9585.00	请登录
PL03756-100mg	100mg	¥12795.00	请登录

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中文名称	Vepdegestrant
英文名称	Vepdegestrant
英文别名	ARV-471;WC1U3R1YMI;(S)-3-(5-(4-((1-(4-(rel-(1R,2S)-6-Hydroxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)phenyl)piperidin-4-yl)methyl)piperazin-1-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione;2,6-Piperidinedione, 3-(1,3-dihydro-1-oxo-5-(4-((1-(4-((1R,2S)-1,2,3,4-tetrahydro-6-hydroxy-2-phenyl-1-naphthalenyl)phenyl)-4-piperidinyl)methyl)-1-piperazinyl)-2H-isoindol-2-yl)-, (3S)-;Unii-WC1U3R1ymi;Estrogen Receptor (ER) PROTAC Degrader Arv471;Vepdegestrant
Cas No.	2229711-68-4
分子式	C₄₅H₄₉N₅O₄
分子量	723.90
包装储存	-20°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
详情描述	Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。

产品详情	Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。
生物活性	Vepdegestrant (ARV-471) is an oral estrogen receptor PROTAC protein degrader for breast cancer. Vepdegestrant is a hetero-bifunctional molecule that facilitates the interactions between estrogen receptor alpha and an intracellular E3 ligase complex. Vepdegestrant leads to the ubiquitylation and subsequent degradation of estrogen receptors via the proteasome. Vepdegestrant robustly degrades ER in ER-positive breast cancer cell lines with a half-maximal degradation concentration (DC 50 ) of ~2 nM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Estrogen receptor
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
参考文献	[1]. Lin X, et al. Targeting estrogen receptor α for degradation with PROTACs: A promising approach to overcome endocrine resistance. Eur J Med Chem. 2020;206:112689. [2]. JJ Flanagan, et al. Abstract P5-04-18: ARV-471, an oral estrogen receptor PROTAC degrader for breast cancer.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 110 mg/mL (151.95 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Lin X, et al. Targeting estrogen receptor α for degradation with PROTACs: A promising approach to overcome endocrine resistance. Eur J Med Chem. 2020;206:112689.
[2]. JJ Flanagan, et al. Abstract P5-04-18: ARV-471, an oral estrogen receptor PROTAC degrader for breast cancer.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Vepdegestrant

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