神经激肽受体主要有三类: NK1R (P 物质优先受体)、 NK2R 和 NK3R。这些速激肽受体属于 I 类(视紫红质样) G 蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体 NK1R、 NK2R 和 NK3R 有不同的结合亲和力。这些神经激肽受体是跨膜 G 蛋白偶联受体(GPCR)的超家族成员,包含7个跨膜环。神经激肽 -1受体与 Gαq- 蛋白相互作用并诱导磷脂酶 C 的活化,随后产生三磷酸肌醇(IP3) ,导致细胞内钙作为第二信使的升高。此外,环 AMP (cAMP)受到与 Gαs 蛋白偶联的 NK1R 的刺激。神经激肽受体在多种细胞类型和组织中均有表达。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC11039 | Rolapitant | 552292-08-7 | 神经激肽NK1受体拮抗剂,Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。 |