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ADC Linker

       抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁,从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞,并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外,接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头,大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素,例如细胞质的减少,暴露于溶酶体的酸性条件,或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子,这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较,接头的选择依赖于靶标。此外,连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响,因为每个分子有不同的化学约束,并且药物结构经常借助于特定的连接体。

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货号 产品名 Cas 产品描述
PL03549 (2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine 111625-28-6 (2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL01322 (Rac)-Lys-SMCC-DM1 (Rac)-Lys-SMCC-DM1 ((Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1) 是 Lys-SMCC-DM1 (HY-101982) 的消旋体。是一种有效地连接子-载荷 (payload) 组分,具有抑制微管蛋白聚合的潜力。Lys-SMCC-DM1 是 T-DM1 的活性代谢产物。
PL05029 1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 142253-55-2 1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
PL05032 1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 142253-56-3 1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
PL05143 1-Cbz-3-Hydroxyazetidine 128117-22-6 1-Cbz-3-Hydroxyazetidine 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Cbz-3-Hydroxyazetidine 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
PL06185 1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid 97628-92-7 1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
PL04369 11-Azidoundecanoic acid 118162-45-1 11-Azidoundecanoic acid 是一种含有叠氮基团的化学试剂,是一种疏水生物偶联剂。11-Azidoundecanoic acid 作为疏水生物偶联剂,可在叠氮位置使用 Staudinger 结扎法或 Click-chemistry 进一步修饰。11-Azidoundecanoic acid 是硫辛酸连接酶 (LpIA) 的标记底物。
PL04370 15-Azido-pentadecanoic acid 118162-46-2 15-Azido-pentadecanoic acid 是一种含有叠氮基团的化学试剂。Azido Palmitic Acid 可用于通过使用简单且稳健的两步标记和检测技术来鉴定和表征翻译后棕榈酸化蛋白。
PL01026 2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 173308-19-5 2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。
PL06457 20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid 683239-16-9 20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
PL06500 22-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid 1642333-05-8 22-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。22-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
PL04367 3-Azido-D-alanine hydrochloride 3-Azido-D-alanine hydrochloride 是一种叠氮基修饰的盐酸 D-丙氨酸 (D-alanine) (HY-41700)。3-Azido-D-alanine hydrochloride 可用于点击化学标记。
PL05165 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester 55750-63-5 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS) 是一种异双官能团交联剂。EMCS 是一种制备半抗原结合物和酶免疫偶联物的独特而有用的试剂。
PL04209 Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 1650569-89-3 Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 是抗体偶联药物 ADC 的一部分。Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 由 ADC linker (peptide Ac-Lys-Val-Cit-PABC) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
PL04210 Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE formic Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE (formic) 是抗体偶联药物 ADC 的一部分。Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 由 ADC linker (peptide Ac-Lys-Val-Cit-PABC) 和微管蛋白聚合抑制剂 auristatin E.html" class="link-product" target="_blank"> Monomethyl auristatin E (HY-15162) 偶联而成。
PL04954 Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE 1411977-95-1 Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 由 ADC linker (Acetylene-linker-Val-Cit-PABC) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 可用于偶联抗体。
PL03898 Acid-PEG2-SS-PEG2-acid 1807539-10-1 Acid-PEG2-SS-PEG2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL03099 Ald-Ph-NHS ester 60444-78-2 Ald-Ph-NHS ester 是一种不可降解的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL04127 Allyl (2-aminoethyl)carbamate 223741-66-0 Allyl (2-aminoethyl)carbamate 是一种可裂解的连接子。
PL04375 alpha-GalNAc-TEG-N3 882873-70-3 alpha-GalNAc-TEG-N3 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。