ADC Linker

抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁，从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞，并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外，接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头，大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，暴露于溶酶体的酸性条件，或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择依赖于靶标。此外，连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响，因为每个分子有不同的化学约束，并且药物结构经常借助于特定的连接体。

ADC Linker 相关产品（344）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03127	Br-PEG4-C2-Boc	564476-32-0	Br-PEG4-C2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL03143	Bromo-PEG2-C2-azide	530151-56-5	Bromo-PEG2-C2-azide 是一种不可降解的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Bromo-PEG2-C2-azide 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
PL03930	Bromoacetamido-PEG4-acid	1807518-67-7	Bromoacetamido-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成PROTAC分子。Bromoacetamido-PEG4-acid 也是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL02663	BS3 Crosslinker disodium	127634-19-9	BS3 Crosslinker disodium 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL05127	cis-4-Hydroxy-D-proline hydrochloride	77449-94-6	cis-4-Hydroxy-D-proline (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。cis-4-Hydroxy-D-proline (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。
PL06434	cis-4-Hydroxy-L-proline hydrochloride	441067-49-8	cis-4-Hydroxy-L-proline (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。cis-4-Hydroxy-L-proline (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。
PL02819	CL2-SN-38	1036969-20-6	CL2-SN-38 是一种基于可降解 linker 的 Drug-Linker conjugate，可与 anti-Trop-2-humanized 抗体 hRS7 偶联。CL2-SN-38 可用于癌症的研究。
PL03011	CL2A	2616704-22-2	CL2A 是一种可降解 (cleavable) 的含PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解，产生旁观者效应，并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。Labetuzumab govitecan 药物使用了这个 linker。
PL03012	CL2A-SN-38	1279680-68-0	CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate，由 linker CL2A 和毒性分子 SN-38 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物 (ADC)。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A-SN-38 采用可水解linker，可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性药物，产生旁观者效应。
PL02843	Cyclooctyne-O-NHS ester	1425803-45-7	Cyclooctyne-O-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
PL02844	Cyclooctyne-O-PFP ester	886209-60-5	Cyclooctyne-O-PFP ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
PL04523	Cys-mcMMAD		Cys-mcMMAD 可用于偶联抗体。MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。
PL05128	D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester hydrochloride	114676-59-4	D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。
PL01860	DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE		DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 是一种药物偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 由 auristatin E.html" class="link-product" target="_blank">Monomethyl auristatin E (HY-15162) 连接到 DBCO-(PEG)3-vc-PAB 接头上。DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 可用于癌症的研究。
PL05055	DBCO-acid	1353016-70-2	DBCO-acid 是一种可降解 (cleavable) ADC linker，可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester (HY-115524 和 HY-115545)，及偶联物 DBCO-PEG-MMAE (HY-111012 和 HY-126690)。
PL06155	DBCO-amine	1255942-06-3	DBCO-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
PL02480	DBCO-C3-Acid	1207355-31-4	DBCO-C3-Acid 是一种点击化学 (Click Chemistry) 中间体。DBCO-C3-Acid 可用以合成 ADC linker。
PL03356	DBCO-CONH-S-S-NHS ester	1435934-53-4	DBCO-CONH-S-S-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL02293	DBCO-Maleimide	1395786-30-7	DBCO-Maleimide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
PL05056	DBCO-NHS ester	1353016-71-3	DBCO-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。