抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁,从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞,并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外,接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头,大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素,例如细胞质的减少,暴露于溶酶体的酸性条件,或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子,这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较,接头的选择依赖于靶标。此外,连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响,因为每个分子有不同的化学约束,并且药物结构经常借助于特定的连接体。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL03111 | Azido-PEG5-CH2CO2H | 217180-81-9 | Azido-PEG5-CH2CO2H 是一种可降解 (cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG5-CH2CO2H 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL03151 | Azido-PEG6-alcohol | 86770-69-6 | Azido-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-alcohol 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL03907 | Azido-PEG6-amine | 957486-82-7 | Azido-PEG6-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL03141 | Azido-PEG6-NHS ester | 2055014-64-5 | Azido-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG6-NHS ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL03128 | Azido-PEG7-amine | 1333154-77-0 | Azido-PEG7-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 7 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Azido-PEG7-amine 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL03910 | Azido-PEG8-acid | 1214319-92-2 | Azido-PEG8-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG8-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL03109 | Azido-PEG8-NHS ester | 1204834-00-3 | Azido-PEG8-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG8-NHS ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL03142 | Azido-PEG9-acid | 1670249-37-2 | Azido-PEG9-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 9 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG9-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL03107 | Azido-PEG9-amine | 1207714-69-9 | Azido-PEG9-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 9 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Azido-PEG9-amine 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL03897 | Azidoethyl-SS-ethylazide | 352305-38-5 | Azidoethyl-SS-ethylazide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL03184 | BCN-PEG3-Biotin | 1263166-92-2 | BCN-PEG3-Biotin 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL03536 | BCN-SS-NHS | BCN-SS-NHS 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | |
PL03959 | Bi-Mc-VC-PAB-MMAE | 1620837-70-8 | Bi-Mc-VC-PAB-MMAE 由ADC linker (Fmoc-Val-Cit-PAB) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的 (tubulin) 抑制剂。Bi-Mc-VC-PAB-MMAE 可用于偶联抗体。 |
PL06546 | Biotin-PEG1-NH2 | 811442-85-0 | Biotin-PEG1-NH2 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL02871 | Biotin-PEG2-acid | 1365655-89-5 | Biotin-PEG2-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Biotin-PEG2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL03913 | Biotin-PEG3-SS-azide | Biotin-PEG3-SS-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | |
PL03097 | Bis-PEG1-NHS ester | 65869-64-9 | Bis-PEG1-NHS ester 是一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。 |
PL03895 | bis-PEG2-endo-BCN | 1476737-97-9 | bis-PEG2-endo-BCN 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL03137 | Bis-PEG6-NHS ester | 1526718-98-8 | Bis-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG6-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。 |
PL02869 | Bis-PEG7-NHS ester | 1334170-02-3 | Bis-PEG7-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。Bis-PEG7-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG7-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。 |