抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁,从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞,并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外,接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头,大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素,例如细胞质的减少,暴露于溶酶体的酸性条件,或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子,这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较,接头的选择依赖于靶标。此外,连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响,因为每个分子有不同的化学约束,并且药物结构经常借助于特定的连接体。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL06468 | Amino-PEG2-C2-acid | 791028-27-8 | Amino-PEG2-C2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 3 单元 PEG 类的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG2-C2-acid 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL06467 | Amino-PEG3-C2-acid | 784105-33-5 | Amino-PEG3-C2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 4 单元 PEG 类的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG3-C2-acid 是基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL06219 | Amino-PEG4-alcohol | 86770-74-3 | Amino-PEG4-alcohol 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可以用于合成 PROTAC。Amino-PEG4-alcohol 也是一个不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。 |
PL03150 | Amino-PEG4-CH2COOH | 195071-49-9 | Amino-PEG4-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Amino-PEG4-CH2COOH 可用于合成PROTAC分子。Amino-PEG4-CH2COOH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL03921 | Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE | 1492056-71-9 | Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL02246 | Amino-PEG5-C2-acid | 1191078-74-6 | Amino-PEG5-C2-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Amino-PEG5-C2-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Amino-PEG5-C2-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。 |
PL02870 | Amino-PEG6-alcohol | 39160-70-8 | Amino-PEG6-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 6 单元 PEG 类 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG6-alcohol 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL06439 | Amino-PEG8-Boc | 756526-06-4 | Amino-PEG8-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 8 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG8-Boc 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL03106 | Amino-PEG9-acid | 1191079-83-0 | Amino-PEG9-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Amino-PEG9-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Amino-PEG9-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。 |
PL04143 | Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA | Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA 是抗体偶联药物的一部分,由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。 | |
PL04144 | Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 | Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。 | |
PL03896 | Aminoethyl-SS-propionic acid | 15579-00-7 | Aminoethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL02163 | Aminooxy-PEG2-azide | 1043426-13-6 | Aminooxy-PEG2-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Aminooxy-PEG2-azide 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL05030 | Azetidin-3-ol hydrochloride | 18621-18-6 | Azetidin-3-ol (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Azetidin-3-ol (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。 |
PL03581 | Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin | Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin 是由 linker Azide-PEG4-VC-PAB 和毒性分子 Doxorubicin 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。 | |
PL03906 | Azido-PEG2-C2-amine | 166388-57-4 | Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL03162 | Azido-PEG4-C2-acid | 1257063-35-6 | Azido-PEG4-C2-acid 是基于PEG 的 PROTAC linker,可用于合成vRucaparib-TP4。Azido-PEG4-C2-acid 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL05051 | Azido-PEG4-CH2-Boc | 864681-04-9 | Azido-PEG4-CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-CH2-Boc 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL06562 | Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE | 1869126-64-6 | Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由多肽 linker 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 连接而成。 |
PL03905 | Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH | 2055024-64-9 | Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |