ADC Linker

抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁，从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞，并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外，接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头，大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，暴露于溶酶体的酸性条件，或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择依赖于靶标。此外，连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响，因为每个分子有不同的化学约束，并且药物结构经常借助于特定的连接体。

ADC Linker 相关产品（344）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04457	VcMMAE	646502-53-6	VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
PL02340	Vipivotide tetraxetan	1702967-37-0	Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂，其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine，螯合剂DOTA（能够结合68Ga或177Lu），以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
PL05059	Vipivotide tetraxetan Ligand-Linker Conjugate	1703768-74-4	Vipivotide tetraxetan Ligand-Linker Conjugate (PSMA-617 Ligand-Linker Conjugate) 是由一个 Linker 和 Glutamate-urea-Lysine组成，可用于合成 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)。 Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
PL06413	Xanthine-13C,15N2	1262670-81-4	Xanthine-<sup>13</sup>C,<sup>15</sup>N2 是一种 <sup>15</sup>N 标记和 <sup>13</sup>C 标记的 Deruxtecan。Deruxtecan 是毒性药物和 linker 的偶联物。毒性药物是 DX-8951 (DXd) 衍生物，linker 是马来酰亚胺-GGFG 肽。Deruxtecan 可用于合成 DS-8201 和 U3-1402。