购物车0
产品总数：61047
肾上腺素能受体是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺，特别是去甲肾上腺素和肾上腺素的靶向。许多细胞拥有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经。交感神经负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔，调动能量，将非必要器官的血液转移到骨骼肌。肾上腺素能受体主要有两类，α 和 β，有几种亚型。Α 受体具有 α1和 α2亚型。Β 受体具有 β1、 β2和 β3亚型。这三种蛋白质都与谷氨酸蛋白有关，而谷氨酸蛋白又与腺苷酸环化酶蛋白有关。激动剂结合因此导致细胞内第二信使 cAMP 浓度的上升。CAMP 的下游效应子包括 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA) ，它介导激素结合后的一些细胞内事件。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL14258 | (+)-Penbutolol | 38363-41-6 | (+)-Penbutolol 是一种β肾上腺素拮抗剂，其 IC50 值为0.74 μM. (+)-Penbutolol 也是 (-)-penbutolol 的光学异构体，具有阻断Na<sup>+</sup> 通道的作用。 |
| PL14235 | (+)-Sotalol | 30236-32-9 | (+)-Sotalol ((S)-Sotalol) 是 Sotalol (HY-103196) 的 S-型异构体。Sotalol 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。(+)-Sotalol 是一种抗心律失常试剂。(+)-Sotalol 可增加在离体心肌的动作电位持续时间。 |
| PC11426 | (R)-(+)-Atenolol | 56715-13-0 | 外消旋β1-肾上腺素能受体拮抗剂(R,S)-atenolol的较低活性的对映异构体,(R)-(+)-Atenolol 是活性较低的 (R,S)-atenolol 的对映体。(R,S)-atenolol 是 β-肾上腺素能受体拮抗剂 |
| PC11126 | (R)-(-)-Niguldipine hydrochloride | L型Ca2+通道阻滞剂和α1A肾上腺素受体拮抗剂 | |
| PL14313 | (R)-Carvedilol | 95093-99-5 | (R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。 |
| PL14304 | (R)-Propranolol hydrochloride | 13071-11-9 | (R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。 |
| PL14298 | (R)-Terazosin | 109351-34-0 | (R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。 |
| PL09476 | (Rac)-Rotigotine hydrochloride | 102120-99-0 | (Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。 |
| PL14234 | (Rac)-Talinolol-d5 | 1215343-94-4 | (Rac)-Talinolol-d5 是 Talinolol 的消旋体氘代物。Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。 |
| PL14254 | (RS)-Butyryltimolol | 2320274-78-8 | (RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前药。Timolol 可用于研究青光眼，但难于透过角膜，Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强，进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。 |
| PC11125 | (S)-(+)-Niguldipine hydrochloride | 113145-69-0 | L型Ca2+通道阻滞剂和α1A肾上腺素受体拮抗剂 |
| PC11080 | (S)-(-)-Propranolol hydrochloride | 4199-10-4 | β肾上腺素受体拮抗剂,S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂，针对 β1，β2，和β3的 log Kd 值分别为 -8.16，-9.08 和 -6.93 |
| PL14261 | (S)-Carvedilol | 95094-00-1 | (S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。 |
| PL14237 | (S)-Metoprolol-d7 | 1292906-91-2 | (S)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。 |
| PL14263 | (S)-Terazosin | 109351-33-9 | (S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体，也是一种有效的，高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM，0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a，α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力，Ki 值分别为 729 nM，3.5 nM 和 46.4 nM。 |
| PC11459 | (±)-4-hydroxy Propranolol (hydrochloride) | 14133-90-5 | β1-和β2-肾上腺素能受体抑制剂,4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当 |
| PC11422 | (±)-Talinolol | 57460-41-0 | β1选择性肾上腺素受体拮抗剂,Talinolol is a beta(1)-adrenergic receptor antagonist and a probe drug for P-glycoprotein (P-gp) activity in humans. |
| PC11068 | 2-MPMDQ | 149847-77-8 | α1肾上腺素受体拮抗剂,2- MPMDQ是一种强效的和选择性的α1肾上腺素受体拮抗剂[1].α1肾上腺素受体是一种G蛋白偶联受体,并介导中枢和外周神经系统中的去甲肾上腺素和肾上腺素信号.α1肾上腺素受体也介导平滑肌收缩. |
| PC11064 | 2-PMDQ | 139047-55-5 | α1肾上腺素受体拮抗剂 |
| PL14231 | 4-Hydroxyatomoxetine-d3 | 1217686-14-0 | 4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 |
Copyright © 2025 陌孚医药 All rights reserved 未经授权禁止拷贝本站所有资料，如有违反，将追究法律责任。
沪ICP备2023012080号
扫码关注公众号
