肾上腺素能受体是一类 G 蛋白偶联受体,是儿茶酚胺,特别是去甲肾上腺素和肾上腺素的靶向。许多细胞拥有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经。交感神经负责战斗或逃跑反应,包括扩大瞳孔,调动能量,将非必要器官的血液转移到骨骼肌。肾上腺素能受体主要有两类,α 和 β,有几种亚型。Α 受体具有 α1和 α2亚型。Β 受体具有 β1、 β2和 β3亚型。这三种蛋白质都与谷氨酸蛋白有关,而谷氨酸蛋白又与腺苷酸环化酶蛋白有关。激动剂结合因此导致细胞内第二信使 cAMP 浓度的上升。CAMP 的下游效应子包括 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA) ,它介导激素结合后的一些细胞内事件。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL14251 | Bunazosin | 80755-51-7 | Bunazosin 是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Bunazosin 可用于抗高血压和降眼压研究。 |
PL14289 | Bupranolol | 14556-46-8 | Bupranolol 是一种口服活性、竞争性和非选择性 β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。 |
PC11507 | Carazolol | 57775-29-8 | 高亲和力、亲脂性、非选择性的β-肾上腺素能受体的配体,用作β-肾上腺素功能阻滞剂。 |
PL14259 | Carbazochrome | 69-81-8 | Carbazochrome 是一种毛细管稳定剂,用于出血的研究。Carbazochrome 是一种抗出血剂。 |
PL14275 | Carteolol hydrochloride | 51781-21-6 | Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。 |
PL14232 | Carteolol-d9 (hydrochloride) | 1346602-13-8 | Carteolol-d9 (hydrochloride) 是 Carteolol hydrochloride 的氘代物。Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。 |
PC11471 | Celiprolol (hydrochloride) | 57470-78-7 | β1肾上腺素能受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体部分激动剂,Celiprolol hydrochloride 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂,具有部分 β2 激动剂活性,因此它是一种选择性肾上腺素受体调节剂 (SAM)。Celiprolol hydrochloride 具有降压和抗心绞痛的活性。 |
PL09188 | Centanafadine hydrochloride | 923981-14-0 | Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。 |
PC11128 | CGP 12177 hydrochloride | 64208-32-8 | β1/β2-AR拮抗剂,β3 AR部分激动剂,CGP12177A is a partial agonist of ?3-adrenoceptors and antagonist of ?1- and ?2-adrenoceptor. |
PL14249 | CGP 20712 A | 105737-62-0 | CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。 |
PC11109 | CGP 20712 dihydrochloride | 1216905-73-5 | β1拮抗剂,CGP 20712 dihydrochloride是一种强效的和选择性的β1肾上腺素受体拮抗剂,IC50值为0.7 nM [1].β1肾上腺素受体是一种G蛋白偶联受体,并介导去甲肾上腺素(NE)诱导的解偶联蛋白-1(UCP1)基因表达[2 |
PC11047 | Cimaterol | 54239-37-1 | β-肾上腺素能激动剂 |
PC11086 | Cirazoline hydrochloride | 40600-13-3 | α1激动剂,Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。 |
PC10715 | Cisatracurium Besylate | 96946-42-8 | 神经肌肉阻滞药,Cisatracurium苯磺酸盐是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。 |
PL11806 | CL 316243 | 138908-40-4 | CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。 |
PC11157 | CL 316243 disodium salt | 151126-84-0 | 鼠选择性的β3肾上腺素受体激动剂,EC50:作用于β3肾上腺素受体为(3.0±0.3) × 10-8 M [1]。含有苯并二氮杂环戊烯的苯乙醇胺CL-316,243是一种鼠选择性的β3肾上腺素受体激动剂,可纠正糖尿病啮齿动物的肥胖和血糖升高,为非胰岛素依赖型糖尿病以及无β-介导副作用的肥胖的治疗提供了可能[3]。β3肾上腺素受体主要位于脂肪组织,并参与脂肪分解和产热的调节 |
PL14282 | Clonidine | 4205-90-7 | Clonidine 是一种 alpha2 肾上腺素能激动剂。 |
PC10699 | Clonidine HCl. | 4205-91-8 | α2肾上腺素能受体激动剂,Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂,为一种有效的抗高血压药。 |
PL06864 | Clozapine-d8 | 1185053-50-2 | Clozapine-d8 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药, 对许多神经受体有高度的亲和力。 |
PL14271 | Dabuzalgron | 219311-44-1 | Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,动物模型中,用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。 |