LRRK2

Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) is a ubiquitously expressed member of the ROCO protein family. LRRK2 is a complex, multidomain protein containing kinase and GTPase enzymatic activities and multiple protein-protein interaction domains. LRRK2 is the genetic cause of both familial and idiopathic Parkinson's disease (PD), and it is associated with neuronal death, vesicle trafficking, mitochondrial dysfunction, and inflammation.

LRRK2 is a very large protein comprised of 2527 amino acids which has been determined to contain multiple functional domains, including armadillo (ARM), ankyrin-repeats (ANK), leucine-rich repeats (LRR), Ras of complex proteins (ROC), C-terminal of Roc (COR), MAPK-like kinase, and WD40 motifs. Mutations in LRRK2 represent a significant component of both sporadic and familial PD. Pathogenic mutations cluster in the enzymatic domains of LRRK2, and kinase activity seems to correlate with cytotoxicity, suggesting the possibility of kinase-based therapeutic strategies for LRRK2-associated PD. The best-characterized mutation to date, G2019S, leads to increased kinase activity, and mutations in the GTPase domain, such as R1441C and R1441G, have also been reported to influence kinase activity.

LRRK2 相关产品（22）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC16118	CZC 54252 hydrochloride	1191911-27-9	LRRK2抑制剂，CZC-54252是LRRK2高效抑制剂，对野生型LRRK2和突变型G2019S LRRK2的IC50值分别为1.28和1.85nM。
PC16100	CZC-25146	1191911-26-8	LRRK2抑制剂，CZC-25146是代谢稳定性的LRRK2抑制剂，对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
PL06794	CZC-54252 hydrochloride	1784253-05-9	CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
PL06784	EB-42486	2390475-81-5	EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50 < 0.2 nM）。
PL06798	GNE-7915	1351761-44-8	GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
PL06789	GNE-7915 tosylate	2070015-00-6	GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
PL06793	GNE-9605	1536200-31-3	GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
PL06797	GNE0877	1374828-69-9	GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，<i>K</i>i 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
PL06795	GSK2578215A	1285515-21-0	GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
PL06785	GSK2646264	1398695-47-0	GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
PC16088	HG-10-102-01	1351758-81-0	LRRK2抑制剂，HG-10-102-01是野生型LRRK2和突变型G2019S抑制剂，IC50分别为23.3 nM和3.2 nM。
PL06800	IKK 16	873225-46-8	IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
PL06792	Indazole	271-44-3	吲哚唑，又称异吲哚唑 (isoindazole)，是一种杂环芳香有机化合物。其衍生物表现出广泛的生物活性，包括抗炎、抗菌、抗艾滋病、抗心律失常、抗真菌和抗肿瘤的特性。吲哚唑及其衍生物可用于癌症、神经系统疾病、心血管疾病、胃肠道疾病的研究。
PL06790	JH-II-127	1700693-08-8	JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
PL06786	LRRK2 inhibitor 1	1802525-61-6	LRRK2 inhibitor 1 是有效，选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 6.8。
PC16040	LRRK2-IN-1	1234480-84-2	LRRK2抑制剂，LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 LRRK2 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
PL06801	MLi-2	1627091-47-7	MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
PL06799	PF-06447475	1527473-33-1	PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
PL06787	PF-06454589	1527473-30-8	PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
PL06788	PF-06456384 trihydrochloride	1834610-75-1	PF-06447475 trihydrochloride 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 trihydrochloride 可用于帕金森病 (PD) 研究。