OP-1074

目录号: PL02747 纯度: ≥99%
OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
CAS No. :1443752-76-8
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中文名称
OP-1074
英文名称
OP-1074
英文别名
(2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4-{2-[(3R)-3-methylpyrrolidin-1-yl]ethoxy}phenyl)-2H-1-benzopyran-7-ol;(2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-[4-[2-[(3R)-3-methylpyrrolidin-1-yl]ethoxy]phenyl]-2H-chromen-7-ol;OP-1074
Cas No.
1443752-76-8
分子式
C29H31NO4
分子量
457.56
包装储存
-20°C, stored under nitrogen, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)
详情描述
OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
产品详情
OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
生物活性
OP-1074 is a pure antiestrogen and a selective ER degrader (PA-SERD), shows specific antiestrogenic activity for ERα and ERβ, inhibits 17β-estradiol (E2)-stimulated transcriptional activity with IC 50 of 1.6 and 3.2?nM, respectively.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
ERα ERβ
体外研究(In Vitro)
OP-1074 (0-100?nM; 24 hours) inhibits  MCF-7 cells  and CAMA-1 cells proliferation with IC50 values of 6.3 and 9.2 nM, respectively.
OP-1074 (100?nM; 24 hours) destabilizatizes ERα protein expression in MCF-7 and CAMA-1 cells.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
-20°C, stored under nitrogen, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)
参考文献
[1]. Fanning SW, et al. Specific stereochemistry of OP-1074 disrupts estrogen receptor alpha helix 12 and confers pure antiestrogenic activity.Nat Commun. 2018 Jun 18;9(1):2368.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (218.55 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Fanning SW, et al. Specific stereochemistry of OP-1074 disrupts estrogen receptor alpha helix 12 and confers pure antiestrogenic activity.Nat Commun. 2018 Jun 18;9(1):2368.

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2