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Brilanestrant

(Synonyms: ARN-810; GDC-0810)

目录号: PL02948 纯度: ≥99%

Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。

CAS No. :1365888-06-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL02948-2mg	2mg	¥1768.00	请登录
PL02948-5mg	5mg	¥782.00	请登录
PL02948-10mg	10mg	¥1175.00	请登录
PL02948-50mg	50mg	¥3115.00	请登录
PL02948-100mg	100mg	¥4555.00	请登录
PL02948-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥2606.00	请登录
PL02948-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥860.00	请登录

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中文名称	Brilanestrant
中文别名	(E)-3-[4-[(E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基)丁-1-烯-1-基]苯基]-2-丙烯酸;GDC-0810
英文名称	Brilanestrant
英文别名	GDC-0810;ARN-810;(E)-3-(4-((E)-2-(2-chloro-4-fluorophenyl)-1-(1H-indazol-5-yl)but-1-en-1-yl)phenyl)acrylic acid;GDC-0810(ARN-810);Brilanestrant;9MM2R1A06R;GDC 0810;Brilanestrant [USAN];ARN810;GDC0810;ARN 810;BURHGPHDEVGCEZ-KJGLQBJMSA-N;BCP24812;BDBM50090462;DB12253;AK174908;B
Cas No.	1365888-06-7
分子式	C₂₆H₂₀ClFN₂O₂
分子量	446.90
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。

产品详情

Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

生物活性

Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) is an orally bioavailable selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC 50 of 0.7 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.7 nM (estrogen receptor)

体外研究(In Vitro)

Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) is a potent ER-α binder (IC50=6.1 nM), a full transcriptional antagonist with no agonism (3× ERE, IC50=2 nM), and displays good potency and efficacy in ER-α degradation (EC50=0.7 nM) and MCF-7 breast cancer cell viability (IC50=2.5 nM) assays.Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) induces a distinct ERα conformation versus tamoxifen and other ER therapeutics, and does not exhibit tamoxifen-like ER agonism in MCF7 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

The pharmacokinetic profile of Brilanestrant (ARN-810) shows it is a olw clearance molecule across species, with good bioavailability (40%-60%). Brilanestrant (ARN-810) (3 mg/kg, p.o.) shows substantial tumor-growth inhibition in a tamoxifen-sensitive MCF-7 xenograft model, while at the highest dose of 100 mg/kg/day, all animals show tumor regression of more than 50% without weight loss.
Brilanestrant (ARN-810) exhibits low clearance (11 mL/min/kg) and 61% oral bioavailability. Brilanestrant (ARN-810) (1-100 mg/kg/day, p.o.) displays dose dependent efficacy in the MCF7 xenograft model. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. By Lai, et al. Identification of GDC-0810 (ARN-810), an Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) that Demonstrates Robust Activity in Tamoxifen-Resistant Breast Cancer Xenografts. J Med Chem. 2015 Jun 25;58(12):4888-904.
[2]. Joseph JD, et al. The selective estrogen receptor downregulator GDC-0810 is efficacious in diverse models of ER+ breast cancer. Elife. 2016 Jul 13;5. pii: e15828. doi: 10.7554/eLife.15828

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (223.76 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Brilanestrant

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