MRTX-1257|2206736-04-9|-陌孚医药/Medlife

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MRTX-1257

目录号: PL10873 纯度: ≥99%

MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。

CAS No. :2206736-04-9

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中文名称	MRTX-1257
英文名称	MRTX-1257
英文别名	MRTX1257;2-((S)-1-Acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile;2-[4-[7-(8-Methylnaphthalen-1-yl)-2-[(1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy]-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]p;MRTX-1257
Cas No.	2206736-04-9
分子式	C₃₃H₃₉N₇O₂
分子量	565.71
包装储存	-20°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

产品详情	MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。
生物活性	MRTX-1257 is a selective, irreversible, covalent and orally active KRAS G12C inhibitor, with an IC 50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	KRAS(G12C)
体内研究(In Vivo)	MRTX-1257 (1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg, orally, daily for 30 days) shows rapid tumor growth inhibition at all dose groups in MIA PaCa-2 G12C Xenograft model in mice. MRTX-1257 shows sustained regression at 3,10, 30, and 100 mg/kg dose groups. MRTX-1257 dosed of 100 mg/kg daily leads to complete responses that are maintained >70 days after cessation of treatment. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Matthew et al. Structure-Based Drug Discovery of MRTX1257, a Selective, Covalent KRAS G12C Inhibitor with Oral Activity in Animal Models of Cancer.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 55 mg/mL (97.22 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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