GDC-6036|2417987-45-0|(GDC-6036)-陌孚医药/Medlife

您当前的位置：

GDC-6036 (Synonyms: GDC-6036)

目录号: PL10861 纯度: ≥99%

CAS No. :2417987-45-0

商品编号	规格	价格	会员价
PL10861-5mg	5mg	¥12054.00	请登录
PL10861-10mg	10mg	¥20573.00	请登录
PL10861-50mg	50mg	询价	询价
PL10861-100mg	100mg	询价	询价

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

中文名称	GDC-6036
英文名称	GDC-6036
英文别名	1-((S)-4-((R)-7-(6-Amino-4-methyl-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-chloro-8-fluoro-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)quinazolin-4-yl)-3-methylpiperazin-1-yl)prop-2-en-1-one;Divarasib
Cas No.	2417987-45-0
分子式	C₂₉H₃₂ClF₄N₇O₂
分子量	622.06
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

GDC-6036 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 <0.01 μM。GDC-6036 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

生物活性

GDC-6036 is an orally bioavailable, highly potent, and selective KRAS G12C inhibitor with an IC 50 of <0.01 μM. GDC-6036 covalently binds to the switch II (SW-II) pocket of KRAS G12C and irreversibly locks it in the inactive GDP-bound state.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

K-Ras(G12C) <0.01 μM (IC50)

体外研究(In Vitro)

GDC-6036 (compound 17a) has an EC50 of 2 nM in K-Ras G12C-alkylation HCC1171 cells has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

GDC-6036 (10-100 mg/kg/day; PO for 7 days) decreases the ratio of free KRAS G12C. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female C.B-17 SCID (Inbred) mice (20-21 weeks old; 24

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Lingyao Meng, et al. Assessment of KRAS G12C Target Engagement by a Covalent Inhibitor in Tumor Biopsies Using an Ultra-Sensitive Immunoaffinity 2D-LC-MS/MS Approach. Anal Chem. 2022 Sep 20;94(37):12927-12933.
[2]. Sushant Malhotra, et al. Fused ring compounds. WO2020097537A2.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (160.76 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation