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VU0650786

目录号: PL07147 纯度: ≥99%

VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。

CAS No. :1809085-30-0

商品编号	规格	价格	会员价
PL07147-5mg	5mg	¥2475.00	请登录
PL07147-10mg	10mg	¥3475.00	请登录
PL07147-25mg	25mg	¥5555.00	请登录
PL07147-50mg	50mg	¥7555.00	请登录
PL07147-100mg	100mg	¥9865.00	请登录
PL07147-200mg	200mg	¥13695.00	请登录
PL07147-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6188.00	请登录
PL07147-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥2115.00	请登录

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中文名称	VU0650786
中文别名	化合物VU0650786
英文名称	VU0650786
英文别名	VU0650786;GTPL10237;BDBM50122111;VU 0650786;(7R)-2-[(5-Chloropyridin-2-yl)oxymethyl]-5-(2-fluoropyridin-3-yl)-7-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-one;(7R)-2-{[(5-chloropyridin-2-yl)oxy]methyl}-5-(2-fluoropyridin-3-yl)-7-methyl-4H,5H,6H,7H-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-one;CID 122190433;Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one, 2-[[(5-chloro-2-pyridinyl)oxy]methyl]-5-(2-fluoro-3-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-methyl-, (7R)-;inhibit,anxiolytic activity,antidepressant,Inhibitor,VU-0650786,mGlu3 NAM,VU0650786,mGluR,Metabotropic glutamate receptors,VU 0650786
Cas No.	1809085-30-0
分子式	C₁₈H₁₅ClFN₅O₂
分子量	387.80
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。

产品详情	VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC₅₀ 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
生物活性	VU0650786 is a potent and selective CNS penetrant negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 3 (mGlu3 NAM), with an IC 50 of 392 nM. VU0650786 has antidepressant and anxiolytic activity in rodents.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	mGluR3 392 nM (IC50)
体内研究(In Vivo)	VU0650786 (VU786) (i.p., 30 mg/kg) increases the proportion of c-Fos-positive cells by approximately 4-fold, enhances synaptic strength in cone cell subpopulations, weakens thalamocortical long-term depression (LTD), and reduces passive coping in acute models of antidepressant-like activity in inducible cFos-EGFP mice. The pharmacokinetic parameters of VU0650786 (compound 106) in rats. Parameters IV (0.2 mg/kg)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Engers JL, et al. Discovery of a Selective and CNS Penetrant Negative Allosteric Modulator of Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 3 with Antidepressant and Anxiolytic Activity in Rodents. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7485-500. [2]. Max E Joffe, et al. mGlu2 and mGlu3 Negative Allosteric Modulators Divergently Enhance Thalamocortical Transmission and Exert Rapid Antidepressant-like Effects. Neuron. 2020 Jan 8;105(1):46-59.e3.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (644.66 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Engers JL, et al. Discovery of a Selective and CNS Penetrant Negative Allosteric Modulator of Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 3 with Antidepressant and Anxiolytic Activity in Rodents. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7485-500.
[2]. Max E Joffe, et al. mGlu2 and mGlu3 Negative Allosteric Modulators Divergently Enhance Thalamocortical Transmission and Exert Rapid Antidepressant-like Effects. Neuron. 2020 Jan 8;105(1):46-59.e3.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

VU0650786

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