VU0422288|1630936-95-6|(ML396)-陌孚医药/Medlife

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VU0422288 (Synonyms: ML396)

目录号: PL07122 纯度: ≥99.0%

CAS No. :1630936-95-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL07122-5mg	5mg	¥7393.00	请登录
PL07122-10mg	10mg	¥12054.00	请登录
PL07122-50mg	50mg	询价	询价
PL07122-100mg	100mg	询价	询价

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中文名称	VU0422288
中文别名	VU 0422288
英文名称	VU0422288
英文别名	VU 0422288;N-(3-Chloro-4-((5-chloropyridin-2-yl)oxy)phenyl)picolinamide;VU0422288;ML 396;ML396;GTPL10239;ML396, >=98% (HPLC);VU0422288-4;N-[3-Chloro-4-[(5-chloro-2-pyridinyl)oxy]phenyl]-2-pyridinecarboxamide;N-{3-CHLORO-4-[(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)OXY]PHENYL}PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE;N-[3-Chloro-4-(5-chloropyridin-2-yl)oxyphenyl]pyridine-2-carboxamide
Cas No.	1630936-95-6
分子式	C₁₇H₁₁Cl₂N₃O₂
分子量	360.19
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC₅₀ 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
生物活性	VU0422288 (ML396) is a positive allosteric modulator of group III mGluRs. VU0422288 inhibits mGluRs with EC 50 s of 125 nM, 146 nM, and 108 nM for mGluR4, mGluR7, and mGluR8, respectively in calcium mobilization assays. VU0422288 reverses deficits in contextual fear memory, social recognition, and apneas in Rett syndrome (RTT) model mice.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	mGluR4 108 nM (EC50) mGluR7 146 nM (EC
体外研究(In Vitro)	Vu0422288 (1 μM; 5 分钟) 在包含海马的冠状切片上，对 30 μM LSP4-2022 诱导的场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 斜坡减少有增强作用。 VU0422288 (1 μM; 10 分钟) 不能单独改变 fEPSP 的斜率，说明在刺激条件下，mGlu7 在 Mecp2 切片中不具有补强活性。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	VU0422288 (30 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 17 天) 在 Mecp2 小鼠中，可以挽救突触可塑性缺陷和学习记忆表型，减少了呼吸暂停频数，而在 Mecp2 动物中，则不起作用。 VU0422288 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠的血浆/大脑划分系数为 1.67，预测游离脑浓度约为 40 nM。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Jalan-Sakrikar N, et al. Identification of positive allosteric modulators VU0155094 (ML397) and VU0422288 (ML396) reveals new insights into the biology of metabotropic glutamate receptor 7. ACS Chem Neurosci. 2014 Dec 17;5(12):1221-37. [2]. Gogliotti RG, et al. mGlu7 potentiation rescues cognitive, social, and respiratory phenotypes in a mouse model of Rett syndrome. Sci Transl Med. 2017 Aug 16;9(403):eaai7459.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (69.41 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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