MgluR (代谢型谷氨酸受体)是一种谷氨酸受体,通过间接代谢过程活跃。它们是 G 蛋白偶联受体(GPCR) C 组家族的成员。像所有的谷氨酸受体一样,mGluRs 与谷氨酸结合,谷氨酸是一种作为兴奋性神经递质的氨基酸。MGluRs 在中枢和外周神经系统中发挥着多种功能: mGluRs 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。MGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层的突触前和突触后神经元,以及大脑的其他部分和外周组织。标记为 mGluR1到 mGluR8的8种不同类型的 mGluR 分为 I、 II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL07165 | L-Glutamine-15N-1 | 59681-32-2 | L-Glutamine-<sup>15</sup>N-1 是带有 <sup>15</sup>N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |
PL07164 | L-Glutamine-15N2 | 204451-48-9 | L-Glutamine-<sup>15</sup>N2 是带有 <sup>15</sup>N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |
PL07159 | L-Glutamine-5-13C | 159680-32-7 | L-Glutamine-5-<sup>13</sup>C 是带有 <sup>13</sup>C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |
PL07160 | L-Glutamine-d5 | 14341-78-7 | L-Glutamine-d5 是 L-Glutamine 的氘代物。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |
PL07167 | LSN2463359 | 1401031-52-4 | LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。 |
PC11045 | Lu AF21934 | 1445605-23-1 | mGlu4受体的正向变构调节剂,Lu AF21934是选择性和脑渗透性的mGlu4受体正变构调节剂。 |
PL07145 | LY2794193 | 2173037-97-1 | LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。 |
PL07123 | LY2812223 | 1311385-20-2 | LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。 |
PL07135 | LY3020371 hydrochloride | 1377615-44-5 | LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。 |
PC10623 | LY341495 | 201943-63-7 | 代谢型谷氨酸受体拮抗剂,LY341495 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,抑制 mGluR-2,mGluR-3,mGluR-8 的活性,IC50 值分别为 2.9 nM,10 nM,170 nM。 |
PL07157 | LY367385 hydrochloride | 2829282-00-8 | LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。 |
PL07113 | LY487379 | 353231-17-1 | LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[<sup>35</sup>S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。 |
PL07156 | Mavoglurant | 543906-09-8 | Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。 |
PL07149 | Mavoglurant racemate | 1636881-61-2 | Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的,非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。 |
PL07121 | Methoxy-PEPy | 524924-76-3 | Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂,IC50值为1nM。 |
PC10626 | mGlu2 agonist | 1311385-32-6 | 抗抑郁药,新型强效药,LY2979165是mGlu2激动剂,是抗抑郁新型化合物。 |
PL07140 | mGluR2 antagonist 1 | 1432728-49-8 | mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。 |
PL07148 | ML353 | ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种药物阻断剂方面具有潜在应用。 | |
PC10737 | MPEP | 96206-92-7 | MGlu5受体拮抗剂,MPEP是mGlu5受体非竞争性拮抗剂,IC50为36 nM,还是mGlu4受体的正向变构调节剂。 |
PC10631 | MPEP Hydrochloride | 219911-35-0 | MGlu5受体拮抗剂,MPEP盐酸盐是非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM。 |