mGluR

MgluR (代谢型谷氨酸受体)是一种谷氨酸受体，通过间接代谢过程活跃。它们是 G 蛋白偶联受体(GPCR) C 组家族的成员。像所有的谷氨酸受体一样，mGluRs 与谷氨酸结合，谷氨酸是一种作为兴奋性神经递质的氨基酸。MGluRs 在中枢和外周神经系统中发挥着多种功能: mGluRs 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。MGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层的突触前和突触后神经元，以及大脑的其他部分和外周组织。标记为 mGluR1到 mGluR8的8种不同类型的 mGluR 分为 I、 II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。

mGluR 相关产品（78）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10632	MTEP hydrochloride	1186195-60-7	MGlu5拮抗剂,MTEP盐酸盐是非竞争性的mGlu5拮抗剂，IC50和Ki分别为5 nM和16 nM。
PC11491	O-Phospho-D-Serine	73913-63-0	代谢型谷氨酸受体mGluR4的弱激动剂,IC50: 1,260 μM for the metabotropic glutamate receptor mGluR4.O-Phospho-D-Serine is a weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4.
PL07119	Pomaglumetad methionil hydrochloride	635318-26-2	Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
PC10785	RG7090	802906-73-6	mGluR5的负调节剂,RG7090 (Basimglurant, RO4917523)是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂， Kd值为1.1 nM。
PL07153	RO0711401	714971-87-6	RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC50 为 56 nM。
PL07112	Valiglurax	1976050-09-5	Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
PC10738	VU 0357121	433967-28-3	mGlu5的新型正变构调节剂（PAM）,VU0357121是新型的mGlu5R正向变构调节剂，EC50为33 nM。
PL07130	VU 0364439	1246086-78-1	VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂（PAM），EC50为19.8 nM。
PL07115	VU0080241	393845-24-4	VU0080241 是一种代谢型谷氨酸受体 4 (mGluR4) 正变构调制剂 (PAM)，其 EC50 值为 4.6 μM。
PL07109	VU0360172	1310012-12-4	VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
PL07116	VU0364770 hydrochloride	1414842-70-8	VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
PL07122	VU0422288	1630936-95-6	VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
PC11502	VU0483605	1623101-11-0	mGluR1的选择性正变构调节剂（PAM）,VU0483605 is a potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of mGluR1, displaying EC50 values of 0.39 and 0.36 μM at human and rat receptors, respectively, and no activity as a mGlu4 PAM (EC50 >10 μM).
PL07147	VU0650786	1809085-30-0	VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
PL07144	VU6005649	2137047-43-7	VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
PL07141	VU6012962	2313526-86-0	VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM)，IC50 为 347 nM。
PC14647	Xanthurenic acid.	59-00-7	II型mGlu受体活化剂，Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中，被认为是 Group II 代谢型谷氨酸受体的激动剂。
PC11432	XAP044	196928-50-4	mGluR7拮抗剂,XAP044 is a potent and selective mGlu7 antagonist (IC50 = 88 nM).