mAChR

MAChRs (毒蕈碱乙酰胆碱受体)是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜上形成 G 蛋白受体复合物。它们扮演着几个角色，包括作为主要的终端受体，受到神经节后纤维释放的乙酰胆碱的刺激，副交感神经。MAChRs 之所以这样命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体(nAchRs) ，这种受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质(例如毛果芸香碱和东莨菪碱)通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱(ACh)是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChR 相关产品（87）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06890	Clidinium bromide	3485-62-9	Clidinium bromide 是一种季胺抗毒蕈碱 (antimuscarinic) 剂。Clidinium bromide 可以通过减少胃酸和减慢肠道速度来缓解痉挛和腹部/胃疼的症状。
PL06895	Clozapine N-oxide dihydrochloride	2250025-93-3	Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
PL06864	Clozapine-d8	1185053-50-2	Clozapine-d8 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药，对许多神经受体有高度的亲和力。
PL06871	Cyclopentolate hydrochloride	5870-29-1	Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate) hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对睫状肌毒蕈碱受体的 pKB 值为 7.8。Cyclopentolate hydrochloride 是眼科常用的抗毒蕈碱剂。
PL06896	Dendroaspis Viridis Venom		Dendroaspis Viridis Venom (Western Green Mamba Venom) 是一种蛇类毒液，能够从 Dendroaspis Viridis (绿曼巴蛇) 获得。Dendroaspis Viridis Venom 中能够分离出毒蕈碱毒素的不同亚型，靶向毒蕈碱受体 (mAChR) 的不同亚型。蛇毒是小分子和多肽/蛋白质的复杂混合物，具有包括神经毒性、细胞毒性、心脏毒性、肌肉毒性和多种酶活性。陆续的研究发现，蛇毒毒素也发挥如抗肿瘤、抗菌、抗凝和镇痛活性。
PL06892	Deschloroclozapine	1977-07-7	Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[<sup>11</sup>C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。
PL06858	Desfesoterodine	207679-81-0	Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
PL06888	Dexetimide	21888-98-2	Dexetimide ((+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide) 是一种哌啶类抗胆碱能药，也是一种具有高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂。Dexetimide 可用于帕金森病的研究。
PL06820	DREADD agonist 21 dihydrochloride	2250025-92-2	DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
PL06874	Emraclidine	2170722-84-4	Emraclidine (CVL-231) 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760，化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。
PL06841	Fesoterodine L-mandelate	1206695-46-6	Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
PL06817	Flavoxate-d4 (hydrochloride)	1189678-43-0	Flavoxate-d4 (hydrochloride) 是 Flavoxate hydrochloride 的氘代物。Flavoxate(DW-61)盐酸盐是毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM。
PL06899	G-Protein antagonist peptide TFA		G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
PL06844	Imidafenacin	170105-16-5	Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂，Kb值为0.317nM，对M2受体Kb值稍弱。
PL06846	Iperoxo	247079-84-1	Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂。[<sup>3</sup>H]Iperoxo 可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
PL06868	JHU37152	2369979-67-7	JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [<sup>3</sup>H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
PL06842	JHU37160	2369979-68-8	JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [<sup>3</sup>H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
PL06832	L-Hyoscyamine-d3		L-Hyoscyamine-d3 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。
PL06826	Levetimide	21888-99-3	Levetimide 是一种有效的立体选择性 [<sup>3</sup>H](+)pentazocine 结合抑制剂，Ki 为 2.2 nM。
PL06815	M4 mAChR agonist-1	785705-53-5	M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂，对人 M4 的 IC50 >10 μM。