mAChR

MAChRs (毒蕈碱乙酰胆碱受体)是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜上形成 G 蛋白受体复合物。它们扮演着几个角色，包括作为主要的终端受体，受到神经节后纤维释放的乙酰胆碱的刺激，副交感神经。MAChRs 之所以这样命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体(nAchRs) ，这种受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质(例如毛果芸香碱和东莨菪碱)通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱(ACh)是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChR 相关产品（87）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06862	Propantheline bromide	50-34-0	Propantheline bromide 是一种具有口服活性的 mAChR 拮抗剂。Propantheline bromide 可用于研究平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛、以及不自主排尿的相关疾病研究。
PL06884	Propiverine hydrochloride	54556-98-8	Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
PL06839	Rapacuronium bromide	156137-99-4	Rapacuronium bromide (Org 9487) 是一种非去极化神经肌肉阻滞剂，是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。
PL06849	Revefenacin	864750-70-9	Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为0.18 nM。
PL06885	RHC 80267	83654-05-1	RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC50 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
PL06894	Sofpironium bromide	1628106-94-4	Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
PL06857	Solifenacin	242478-37-1	Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
PL06872	TAK-071	1820812-16-5	TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
PL06831	Talsaclidine	147025-53-4	Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂，具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂，M2 和M3 亚型的部分激动剂。
PL06889	TBPB	634616-95-8	TBPB是M1 mAChR变构激动剂，EC50值为289nM，调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
PL06883	Terodiline hydrochloride	7082-21-5	Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca<sup>2+</sup>) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
PL06833	Thiochrome	92-35-3	Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物，一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
PL06850	Tolterodine tartrate	124937-52-6	Tolterodine Tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂，体内对膀胱具有选择性。
PL06819	Velufenacin	1648737-78-3	Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。
PL06855	VU 6008667	2092923-21-0	VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
PL06878	VU0119498	79183-37-2	VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 值分别为 6.04，6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
PL06830	VU0152099	612514-42-8	VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
PL06851	VU0238441	85511-68-8	VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 > 10 μM。
PL06870	VU0453595	1432436-13-9	VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。
PL06861	VU0467154	1451993-15-9	VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。