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VU0152099

目录号: PL06830 纯度: ≥98%

VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。

CAS No. :612514-42-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL06830-5mg	5mg	¥202.00	请登录
PL06830-10mg	10mg	¥343.00	请登录
PL06830-25mg	25mg	¥686.00	请登录
PL06830-50mg	50mg	¥1175.00	请登录
PL06830-100mg	100mg	¥1775.00	请登录
PL06830-200mg	200mg	¥2525.00	请登录
PL06830-500mg	500mg	询价	询价

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中文名称	VU0152099
英文名称	VU0152099
英文别名	VU0152099;3-amino-N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4,6-dimethylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide;VU0152099-1;3-amino-N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4,6-dimethylthieno[5,4-b]pyridine-2-carboxamide;Oprea1_621562;MLS002474500;GTPL3256;BDBM48044;cid_1541501;HMS3843E06;STK207844;3-amino-N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-4,6-dimethylthieno[2,3-b]pyridine carboxamide;SMR001398665;Q27089173;3-amino-4,6-dimethyl-N-piperonyl-thieno[2,3-
Cas No.	612514-42-8
分子式	C₁₈H₁₇N₃O₃S
分子量	355.41
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
详情描述	VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。

产品详情	VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC₅₀ 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
生物活性	VU0152099 is a potent, selective and brain-penetrant mAChR M4 positive allosteric modulator with an EC 50 of 0.4 μM for rat M4 receptor. VU0152099 is inactive for other mAChR subtypes or other GPCRs. VU0152099 has no agonist activity but potentiated responses of M4 to acetylcholine.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	VU0152099 (30 μM) induces a dose-dependent leftward shift of the acetylcholine (ACh) concentration response curve (CRC) with maximal shifts of 30-fold observed with 30 μM. VU0152099 dose-dependently potentiates the response to an EC20 concentration of ACh with EC50 values of 1.2 μM, and increases the maximal response to ACh to approximately 130%. VU0152099 is a potent positive allosteric modulator that enhance the response of the M4 receptor to the endogenous agonist ACh. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	VU0152099 (56.6 mg/kg; i.p.; once) reverses Amphetamine-induced hyperlocomotion in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (270-300 g) injected
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
参考文献	[1]. Ashley E Brady, et al. Centrally active allosteric potentiators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor reverse amphetamine-induced hyperlocomotor activity in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):941-53.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL (35.17 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Ashley E Brady, et al. Centrally active allosteric potentiators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor reverse amphetamine-induced hyperlocomotor activity in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):941-53.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

VU0152099

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