VU 6008667

目录号: PL06855 纯度: ≥98%
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
CAS No. :2092923-21-0
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中文名称
VU 6008667
英文名称
VU 6008667
英文别名
SAR405838;8570LZ3RCA;(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro (indole-3,3'-pyrrolidine)-5'-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide;(2'S,3R,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide;(2'S,3R,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chlo;(2'S,3R,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-N-(trans-4-hydroxycyc;VU 6008667
Cas No.
2092923-21-0
分子式
C29H34Cl2FN3O3
分子量
562.50
包装储存
4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
详情描述
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
产品详情
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
生物活性
VU 6008667 is a selective negative allosteric modulator of M5 NAM with IC 50 s of 1.2 μM and 1.6 μM for human M5 and rat M5, respectively. High CNS penetration.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
IC50: 1.2 μM (Human M5); 1.6 μM (Rat M5)
体内研究(In Vivo)
VU 6008667(1 mg/kg或者3mg/kg,口服作用于大鼠)较小的体积(Vss = 7.4 L/kg)和较高的清除率,显示半衰期为2.3小时(t 1/2 = 2.3 hr),CLp = 82 mL/min/kg,显示口服生物利用度为17%(17%F)。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献
[1]. McGowan KM et al, Continued optimization of the M5 NAM ML375: Discovery of VU6008667, an M5 NAM with high CNS penetration and a desired short half-life in rat for addiction studies. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Mar 15;27(6):1356-1359.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (227.87 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. McGowan KM et al, Continued optimization of the M5 NAM ML375: Discovery of VU6008667, an M5 NAM with high CNS penetration and a desired short half-life in rat for addiction studies. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Mar 15;27(6):1356-1359.

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2