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mAChR

MAChRs (毒蕈碱乙酰胆碱受体)是乙酰胆碱受体,在某些神经元和其他细胞的细胞膜上形成 G 蛋白受体复合物。它们扮演着几个角色,包括作为主要的终端受体,受到神经节后纤维释放的乙酰胆碱的刺激,副交感神经。MAChRs 之所以这样命名,是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体(nAchRs) ,这种受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质(例如毛果芸香碱和东莨菪碱)通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱(ACh)是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

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PL06845 VU0467485 1451994-10-7 VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
PL06821 VU6000918 2101737-32-8 VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂,其对hM4 的EC50 值为 19 nM。
PL06828 VU6028418 2649803-05-2 VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂,对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。
PL06875 Xanomeline 131986-45-3 Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
PC54424 Xanomeline (oxalate) 141064-23-5 Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
PL06856 Xanomeline tartrate 152854-19-8 Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
PL06827 Zamifenacin 127308-82-1 Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。