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VU0467485 (Synonyms: AZ13713945)

目录号: PL06845 纯度: ≥97%

VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

CAS No. :1451994-10-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL06845-5mg	5mg	¥3214.00	请登录
PL06845-10mg	10mg	¥5143.00	请登录
PL06845-25mg	25mg	¥9643.00	请登录
PL06845-50mg	50mg	¥15429.00	请登录
PL06845-100mg	100mg	询价	询价
PL06845-200mg	200mg	询价	询价
PL06845-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3536.00	请登录

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中文名称	VU0467485
英文名称	VU0467485
英文别名	VU0467485;5-Amino-N-(3-fluoro-4-methoxybenzyl)-3,4-dimethylthieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxamide;VU 0467485;5-Amino-N-[(3-fluoro-4-methoxyphenyl)methyl]-3,4-dimethylthieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxamide;CID 89777239
Cas No.	1451994-10-7
分子式	C₁₇H₁₇FN₄O₂S
分子量	360.41
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC₅₀ 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
生物活性	VU0467485 (AZ13713945) is a potent, selective, and orally bioavailable muscarinic acetylcholine receptor 4 (M4) positive allosteric modulator (PAM). VU0467485 (AZ13713945) potentiates activity of ACh at M4 with EC 50 s of 26.6 nM and 78.8 nM at rat and human M4 receptors, respectively. VU0467485 (AZ13713945) shows selectivity for M4 over human and rat M1/2/3/5. VU0467485 (AZ13713945) displays moderate to high CNS penetration. VU0467485 (AZ13713945) has antipsychotic-like activity.
性状	Solid
体内研究(In Vivo)	VU0467485 (1-10 mg/kg; p.o.) has antipsychotic-like activity in an amphetamine-induced hyperlocomotion (AHL) rat model. VU0467485 (3 mg/kg; p.o.) treatment displays that the C max , AUC o-inf and elimination t 1/2 were 1.2 μM, 3.8 μM?h and 4.2 hours, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Wood MR, et al. Discovery of VU0467485/AZ13713945: An M4 PAM Evaluated as a Preclinical Candidate for the Treatment of Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2016 Dec 16;8(2):233-238.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 20 mg/mL (55.49 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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