VZ185|2306193-61-1|-陌孚医药/Medlife

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VZ185

目录号: PL10617 纯度: ≥98%

CAS No. :2306193-61-1

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中文名称	VZ185
英文名称	VZ185
英文别名	VZ185;VZ 185;(2S,4R)-N-(2-((5-(4-(2,6-Dimethoxy-4-(2-methyl-1-oxo-1,2-dihydro-2,7-naphthyridin-4-yl)benzyl)piperazin-1-yl)pentyl)oxy)-4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)-1-((S)-2-(1-fluorocyclopropane-1-carboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide;(2S,4R)-N-[[2-[5-[4-[[2,6-Dimethoxy-4-(2-methyl-1-oxo-2,7-naphthyridin-4-yl)phenyl]methyl]piperazin-
Cas No.	2306193-61-1
分子式	C₅₃H₆₇FN₈O₈S
分子量	995.21
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	VZ185 是高效，快速，选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针，DC₅₀ 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性，EC₅₀ 分别为 3nM 和 40nM。
生物活性	VZ185 is a potent, fast, and selective von Hippel-Lindau based dual degrader probe of BRD9 and BRD7 with DC 50 s of 4.5 and 1.8 nM, respectively. VZ185 is cytotoxic in EOL-1 and A-402 cells, with EC 50 s of 3 nM and 40 nM, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	BRD7 4.5 nM (DC50) BRD9 1.8 nM (DC50<
体外研究(In Vitro)	Degradation analysis in a panel of other human cancer cell lines (EOL-1, A-204) confirms the potency of VZ185 (DC50 between 2 and 8 nM for BRD9). In vitro PK data further showed high stabilities of VZ185 in both plasma and microsomes from both human and mouse species, as well as high aqueous kinetic solubility (up to ~100 μM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Zoppi V, et al. Iterative Design and Optimization of Initially Inactive Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) Identify VZ185 as a Potent, Fast, and Selective von Hippel-Lindau (VHL) Based Dual Degrader Probe of BRD9 and BRD7. J Med Chem. 2019 Jan 24;62

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 200 mg/mL (200.96 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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