PROTACs

PROTAC 是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，一种是泛素 E3的配体，另一种是靶蛋白的配体。两部分通过接头连接形成“三单元”聚合物，即靶蛋白配体-接头-E3连接酶配体。PROTAC 分子的构建模块包括 PROTAC Linker，PROTAC 靶蛋白的配体，E3连接酶的配体，E3连接酶配体-接头缀合物，靶蛋白配体-接头缀合物等。

PROTACs 相关产品（153）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10657	BSJ-4-116	2519823-34-6	BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
PL10634	CCT367766 formic		CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或 PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
PL10552	CMP98	2244684-50-0	CMP98 是一种 PROTAC，但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。CMP98 将两个von Hippel-Lindau 配体的活性位点作为连接位置相连。
PL10651	CP-10	2366268-80-4	CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
PL10581	CP5V	2509359-75-3	CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
PL10561	CRBN-6-5-5-VHL	2362575-45-7	CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM，而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
PL10549	DB-0646		DB-0646 是一种 PROTAC，一种多激酶降解剂。
PL06951	DB1113	2769753-53-7	DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK
PL10575	dBET23	1957234-83-1	dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂，对 BRD4BD1 蛋白的 DC50/5h 约为 50 nM。
PL10610	dBET57	1883863-52-2	dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4<sup>Cereblon</sup> 的招募，对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM，对 <a href="/Targets/Epigenetic Reader Domain/brd4.html" target="_blank" style="color: #6a4b92; f
PL10674	dBET6	1950634-92-0	dBET6 是一种高效的，选择性的，细胞透过的，由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC50 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。
PL10550	dBRD9	2170679-45-3	dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
PL10627	dCBP-1	2484739-25-3	dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效，并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。
PL10662	dFKBP-1	1799711-22-0	dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872)，基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。
PL08926	DP-C-4		DP-C-4 是一种基于 Cereblon 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。
PL10593	dTAGV-1 TFA	2624313-15-9	dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12<sup>F36V</sup> 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12<sup>F36V</sup>-Nluc 降解。
PL10625	dTRIM24	2170695-14-2	dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。
PL10608	ERD-308	2320561-35-9	ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
PL10663	FKBP12 PROTAC dTAG-13	2064175-41-1	FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12<sup>F36V</sup>。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12<sup>F36V</sup> 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12<sup>F36V</sup>。
PL10665	FKBP12 PROTAC dTAG-7	2064175-32-0	FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12<sup>F36V</sup> 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。