mTOR

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR），是PI3K相关蛋白激酶家族的成员。作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，调节细胞生长、增殖、运动、存活、蛋白质合成、自噬和转录。

mTOR 相关产品（65 ）

货号	产品名	中文名称	产品描述
PL07544	(32-Carbonyl)-RMC-5552	(32-Carbonyl)-RMC-5552	(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
PL07572	Bimiralisib	PI3K-IN-2	Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是
PL07586	Camonsertib	(3-内)-3-[6-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-1-(1H-吡唑-3-基)-1H-吡唑并[3 ,4-b]吡啶-4-基]-8-氧杂双环[3.2.1]辛烷-3-醇	Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
PL07543	CC214-2		CC214-2 是一种有效的 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂。结核分枝杆菌调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 信号传导以阻止自噬。CC214-2 有可能缩短结核病的持续时间。
PL07429	Coenzyme Q0	2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌	Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
PL07568	CZ415	CZ415	CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
PL07546	DS-7423		DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
PL07590	Everolimus-d4	依维莫司 d4	Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
PL07539	FT-1518		FT-1518 是一种选择性的，可口服的，有效的新一代 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。
PL07588	GDC-0349	N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲	GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
PC15438	GDC-mTOR inhibitor	N-乙基-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(2-嘧啶基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲	MTOR抑制剂，mTOR-IN-1 是一种有效的 mTOR 抑制剂，Ki 值为 1.5 nM。mTOR-IN-1 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
PC15512	GNE-477	GNE-477 抑制剂	PI3K/mTOR双重抑制剂，GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。
PL07547	GNE-490	2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-alpha,alpha-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲醇	GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
PC15511	GNE-493	GNE-493 抑制剂	Pan-PI3K/mTOR抑制剂，GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
PL07583	hSMG-1 inhibitor 11e		hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
PL07584	hSMG-1 inhibitor 11j	嘧啶杂质1	hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
PL07094	HTH-01-091		HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
PC15457	INK 128 (MLN0128)	3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺	MTOR(TORC-1/-2)抑制剂，Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。
PL07542	JR-AB2-011	JR-AB2-011	JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。JR-AB2-011 具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。
PC54709	Ku-0063794	KU-0063794	KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 值均约为 10 nM。