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Musculoskeletal Disease

肌肉骨骼疾病涵盖范围广泛的各种疾病,影响肌肉、骨骼、软组织、关节和脊柱,可在整个生命周期内发生,并导致大量发病率和死亡率。这些疾病根据受影响的身体部位以及其性质是否为炎症性或非炎症性而进行分类。

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货号 产品名 中文名称 产品描述
PC10025 5-Azacytidine. 5-氮杂胞苷 5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物,其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。
PC12571 CCCP 羰基氰酯-3-氯苯基腙 CCCP是氧化磷酸化(OXPHOS)解偶联剂。CCCP诱导PINK1激活,促进Parkin在Ser65位点磷酸化。
PC54654 DAPT DAPT DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
PC10024 Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR). 5-氮杂-2-脱氧胞苷 Decitabine 是一种胞嘧啶类似物,为 DNA methyltransferase 抑制剂。
PC78784 LY294002 LY 294002 LY294002是一种广谱PI3K抑制剂,抑制PI3Kα, PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002也可抑制CK2的活性,IC50为98 nM。LY294002是一种竞争性DNA-PK抑制剂,可逆结合DNA-PK的激酶结构域,IC50为1.4 μM。LY294002是一种凋亡(apoptosis)激活剂。
PL04062 Methotrexate 甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
PC61235 Nigericin sodium salt 尼日利亚菌素钠盐 Nigericin sodium salt是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为H+,K+和Pb2+离子载体起作用,NLRP3的激动剂。Nigericin sodium salt是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为H+,K+和Pb2+离子载体起作用,NLRP3的激动剂。
PC54614 PD 0325901 PD 0325901 Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
PC15529 Quercetin. 槲皮素 抗肿瘤剂,Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。 槲皮素可激活SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制PI3K γ,PI3K δ,PI3K β的 IC50 分别为2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
PC54508 Ruxolitinib 芦可替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
PC54275 SB 202190 SB202190 抑制剂 SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
PC54620 SB 203580 SB-203580 Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
PC11537 TAK-242 瑞沙托维 TLR 4信号抑制剂,Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
PC78813 Trametinib 曲美替尼游离碱 Trametinib(GSK1120212; JTP-74057)是口服有效的MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2的IC50分别为2 nM。Trametinib可以激活自噬(autophagy),诱导凋亡(apoptosis),可透过血脑屏障(BBB),用于蛛网膜下腔出血(SAH)相关研究。
PC11566 聚胞苷酸 聚胞苷酸 Toll样受体3(TLR3)激动剂,预防或治疗病毒感染,治疗带状疱疹、疱疹性角膜炎、病毒性肝炎。预防感冒用滴鼻剂。