Raf

RAF激酶是与逆转录病毒癌基因相关的三种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶家族。RAF激酶参与RAS-RAF-MEK-ERK信号转导级联。RAF激酶的激活需要与RASGTP酶相互作用。

Raf 相关产品（54 ）

货号	产品名	中文名称	产品描述
PL10783	AD57	n-[4-[4-氨基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基]苯基]-n-[3-(三氟甲基)苯基]-脲	AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
PL10782	AD80	AD80	AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
PL10781	Agerafenib	CEP-32496	Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
PL07034	Avutometinib	RO5126766（CH5126766）	Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
PC11767	AZ 628	马尼地平二盐酸盐	Raf激酶的强效ATP竞争性抑制剂,AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。
PL10772	AZ304	化合物AZ304	AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50，6 nM)，CSF1R (IC50，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
PC11787	B-Raf IN 1	B-RafIN1	B-Raf抑制剂,B-Raf IN 1是B-Raf 和c-Raf 抑制剂，IC50分别为24 nM和25 nM。
PL10784	B-Raf IN 10	化合物 B-RAF IN 10	B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂，IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。
PL10786	B-Raf IN 11	维罗菲尼中间体	B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂 (IC50=76 nM)，其对 B-Raf^V600E 的选择性高于 B-Raf^WT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。
PL10773	B-Raf IN 2	B-Raf IN 2	B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂，可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
PC11749	B-Raf inhibitor	N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[(6-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基]苯甲酰胺	B-Raf抑制剂,TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
PC11777	B-Raf inhibitor 1	N1-(4-氯苯基)-6-甲基-N5-[3-(9H-嘌呤-6-基)-2-吡啶]-1,5-异喹啉二胺	有效的选择性B-Raf抑制剂,B-Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。产品性质图谱
PC11778	B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride	N1-(4-氯苯基)-6-甲基-N5-[3-(9H-嘌呤-6-基)-2-吡啶]-1,5-异喹啉二胺双盐酸盐	有效的B-Raf选择性抑制剂,B-Raf inhibitor 1是B-Raf抑制剂，对A375细胞增殖和A375 p-ERK的IC50分别为0.31 uM和2 nM。
PL10778	Belvarafenib	Belvarafenib	Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF^v600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
PL10771	Belvarafenib TFA		Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv^600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
PL09840	BI-1622	化合物 BI-1622	BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。
PL10780	BI-882370	N-[3-[5-[(1-ethyl-4-piperidinyl)methylamino]-3-(5-pyrimidinyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-yl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide	BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
PC11748	BRAF inhibitor	N-[2,4-二氟-3-[[5-(3-吡啶)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基]羰基]苯基]-2-丙烷磺酰胺	强效B-raf抑制剂,BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。
PL10779	CCT196969	CCT196969	CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
PC11751	CEP-32496 hydrochloride	CEP-32496	B-Raf/C-Raf抑制剂,Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。