c-Met/HGFR

c-Met，具有酪氨酸激酶活性。主要的单链前体蛋白在翻译后被切割，产生α和β亚基，它们通过二硫键连接形成成熟受体。对胚胎发育、器官发生和伤口愈合至关重要。

c-Met/HGFR 相关产品（60 ）

货号	产品名	中文名称	产品描述
PC16012	(R)-Crizotinib.	克里唑蒂尼	ATP竞争性的C-MET/ALK抑制剂,Crizotinib是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中的 IC50 值分别为11 nM 和 24 nM。
PL04184	ABN401	化合物 ABN401	ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
PC16125	Altiratinib	Altiratinib	c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂，Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
PL02440	AMG-208	7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉	AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
PL04826	AMG-337	6-[(1R)-1-[8-氟-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3-基]乙基]-3-(2-甲氧基乙氧基)-1,6-萘啶-5(6H)-酮	AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (PC16075	AMG-458	盐酸米托蒽醌	c-Met抑制剂，AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂，其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
PL01338	Amuvatinib	N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺	Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
PL03337	BAY-474	BAY-474	BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 可用作表观遗传学探针。
PL02465	BMS 777607	N-[4-[(2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺	BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
PL01501	BMS-794833	N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺	BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，来自专利WO2009094417，化合物实例1，IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
PL02726	Bozitinib		Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
PL02205	BPI-9016M	BPI-9016M	BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
PL04391	c-Kit-IN-1	DCC-2618	c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC50 值 <200 nM。
PL04515	c-Met inhibitor 1	c-Met inhibitor 1	c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂，可作用于胃癌，胰腺癌和恶性胶质瘤。
PL03108	Cabozantinib-d6	Cabozantinib-d6	Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
PL03389	Capmatinib	INCB28060	Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
PL01153	CEP-40783	CEP-40783	CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
PL02206	DS-1205b free base		DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
PL02815	EGFR-IN-8	EGFR-IN-8 \| EGFR	EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 药物的靶点。
PL01961	Elzovantinib		Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。