HMG-CoA Reductase

HMG-CoA还原酶（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶，正式缩写为HMGCR）是甲羟戊酸途径的速率控制酶（NADH依赖性；NADPH依赖性），甲羟戊酸钠途径是产生胆固醇和其他类异戊二烯的代谢途径。通常在哺乳动物细胞中，这种酶被胆固醇抑制，胆固醇来源于低密度脂蛋白（LDL）通过LDL受体的内化和降解，以及胆固醇的氧化物种。还原酶的竞争性抑制剂诱导肝脏中LDL受体的表达，这反过来又增加了血浆LDL的分解代谢，降低了胆固醇的血浆浓度，接受标准脂质假说的人认为胆固醇是动脉粥样硬化的重要决定因素。因此，这种酶是广泛使用的降胆固醇药物（统称为他汀类药物）的靶标。HMG-CoA还原酶锚定在内质网膜上，长期以来被认为具有七个跨膜结构域，活性位点位于细胞质中的长羧基末端结构域。最近的证据表明它含有八个跨膜结构域。

HMG-CoA Reductase 相关产品（18 ）

货号	产品名	中文名称	产品描述
PL04170	(3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium)	(3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium	(3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium) 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
PC12732	(3S,5S)-Atorvastatin (sodium salt)	(3S,5S)-Atorvastatin (sodium salt)	HMG-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀（atorvastatin）的阴性对照，Atorvastatin exists in four optical forms. The (3R, 5R)-atorvastatin enantiomer displays the greatest activity against HMG-CoA reductase.
PC12517	Atorvastatin Calcium.	阿托伐他汀钙	HMG-CoA还原酶抑制剂,原料药。用于调节血脂、抗动脉粥样硬化。
PL05374	Atorvastatin-d5 (hemicalcium)	[ 2H5 ] - 阿托伐他汀钙盐标准品	Atorvastatin-d5 (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
PL05375	Atorvastatin-d5 (sodium)	Atorvastatin-d5 Sodium Salt	Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
PC12513	Fluvastatin Sodium	氟伐他汀钠	HMG-CoA还原酶抑制剂,Fluvastatin钠是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。
PL04169	Fluvastatin-d6 (sodium)		Fluvastatin-d6 (sodium) 是 Fluvastatin sodium (HY-14664A) 的氘代标记化合物。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。
PC54266	Lovastatin Hydroxy Acid (sodium salt)	洛伐他汀钠	Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，Ki 为 0.6 nM。
PL02617	Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium)	Lovastatin-d3 Hydroxy Acid Sodium Salt	Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，Ki 为 0.6 nM。
PC12539	Pitavastatin	匹伐他汀	HMG-CoA还原酶抑制剂,Pitavastatin (NK-104)是HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制从醋酸到胆固醇的合成，IC50为5.8 nM。
PC12533	Pitavastatin Calcium	匹伐他汀钙	酶HMGCR抑制剂,Pitavastatin Calcium是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium在HepG2细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为5.8 nM。
PL05271	Pitavastatin-d4 (sodium)		Pitavastatin-d4 (sodium) 是 Pitavastatin (sodium) 氘代物。
PL05270	Pitavastatin-d5 (sodium)		Pitavastatin-d5 (sodium) 是 Pitavastatin sodium 的氘代物。Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导
PC12540	Pravastatin.	普伐他汀	抗固醇合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂，对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
PC12538	Rosuvastatin	罗伐他汀	HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Rosuvastatin是竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，IC50为11 nM。
PL04730	Rosuvastatin-d3 (sodium)	[2H3]-瑞舒伐他汀钠	Rosuvastatin-d3 (sodium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。
PC12745	Simvastatin (sodium salt)	辛伐他汀羟基酸的钠盐标准品	HMG-CoA还原酶抑制剂，Simvastatin sodium 是内酯的前药，可通过非特异性羧酯酶或非酶促过程水解为活性羟基酸。Simvastatin sodium 对 HMG-CoA 还原酶的抑制作用，其 Ki 值为 0.12 nM。
PC12452	氟伐他汀	氟伐他汀	HMGCR抑制剂,Fluvastatin (Leschol)能抑制HMG-CoA还原酶活性，IC50为8 nM。