877636-42-5|ML 221，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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ML 221

Apelin受体（APJ）拮抗剂,ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。

目录号: PC11019 纯度: ≥98%

CAS No. :877636-42-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC11019-5mg	5mg	¥999.60	请登录
PC11019-10mg	10mg	¥1646.40	请登录
PC11019-25mg	25mg	¥3410.40	请登录
PC11019-50mg	50mg	¥6115.20	请登录
PC11019-100mg	100mg	¥10819.20	请登录

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中文名称

ML 221

英文名称

ML 221

英文别名

ML 221;5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one

Cas No.

877636-42-5

分子式

C₁₇H₁₁N₃O₆S

分子量

385.35

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

ML221 is a potent apelin (APJ) functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC₅₀s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC₈₀ of 10 nM in both assays.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 1.75 μM (APJ, cell-based)

体外研究(In Vitro)

ML221 is a potent apelin/APJ functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC₅₀s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC₈₀ of 10 nM in both assays. ML221 is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor (IC₅₀, >79 μM) in cells. ML221 displays limited cross reactivity against a range of GPCRs except the κ-opioid and benzodiazepinone receptors (<50/<70%I at 10 μM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Maloney PR, et al. Discovery of 4-oxo-6-((pyrimidin-2-ylthio)methyl)-4H-pyran-3-yl 4-nitrobenzoate (ML221) as a functional antagonist of the apelin (APJ) receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Nov 1;22(21):6656-60. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 31 mg/mL (80.45 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5950 mL	12.9752 mL	25.9504 mL
5 mM	0.5190 mL	2.5950 mL	5.1901 mL
10 mM	0.2595 mL	1.2975 mL	2.5950 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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