587871-26-9|KU 55933，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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KU 55933

KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。

目录号: PC10307 纯度: ≥98%

CAS No. :587871-26-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC10307-10mg	10mg	¥607.60	请登录
PC10307-50mg	50mg	¥1940.40	请登录
PC10307-100mg	100mg	¥3449.60	请登录
PC10307-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥686.00	请登录

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中文名称

KU 55933

中文别名

2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮;ATM激酶抑制剂;KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 抑制剂

英文名称

KU 55933

英文别名

2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one;KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor);2-Morpholino-6-(thianthren-1-yl)-4H-pyran-4-one;KU 55933;Ku-55933;KU-55933 (KU 55933, KU55933);Name: KU-55933;2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-yl-pyran-4-one;2-Thianthren-1-yl-6-morpholin-4-yl-pyran-4-one;ATM Kinase Inhibitor;2-(4-Morpholinyl)-6-(1-thianthrenyl)-4H-Pyran-4-one;2-(Morpholin-4-yl)-6-(thianthren-1-yl)-4H-pyran-4-one;KU55933;O549494L5D;2-morpholino-6-thianthren-1-yl-pyran-4-one;4H-Pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-6-(1-thianthrenyl)-;PubChem22474;GTPL5928;2-Thian

Cas No.

587871-26-9

分子式

C₂₁H₁₇NO₃S₂

分子量

395.49

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

KU-55933 is a potent ATM inhibitor with an IC₅₀ and K_i of 12.9 and 2.2 nM, respectively, and is highly selective for ATM as compared to DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR and mTOR.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ATM

12.9 nM (IC₅₀)

DNA-PK

2500 nM (IC₅₀)

mTOR

9300 nM (IC₅₀)

PI3K

16600 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

KU-55933 (10 μM) blocks the ionizing radiation-induced p53 serine 15 phosphorylation. KU-55933 has a dose-dependent effect in inhibiting this ATM-dependent phosphorylation event with an estimated IC₅₀ of 300 nM. KU-55933 ablates the ionizing radiation-induced phosphorylation of these ATM substrates. KU-55933 specifically inhibits ATM but not the other DNA damage-activated PIKKs, ATR, and DNA-PK. KU-55933 induces pATM, p53, E2F1 and pATR, noticeably upregulates the nuclear fraction of E2F1 at the 0.5 h time point. Metformin increases ATM and AMPK phosphorylation, as well as SHP protein level in primary hepatocytes, and this stimulatory effect of metformin is repressed by a specific ATM kinase inhibitor KU-55933.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Hickson I, et al. Identification and characterization of a novel and specific inhibitor of the ataxia-telangiectasia mutated kinase ATM. Cancer Res. 2004 Dec 15;64(24):9152-9 [Information]

[2]. Khalil HS, et al. Pharmacological inhibition of ATM by KU55933 stimulates ATM transcription.Exp Biol Med (Maywood). 2012 Jun;237(6):622-34. Epub 2012 Jun 22. [Information]

[3]. Kim YD, et al. Orphan nuclear receptor SHP negatively regulates growth hormone-mediated induction of hepatic gluconeogenesis through inhibition of STAT5 transactivation.J Biol Chem. 2012 Sep 12. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 80 mg/mL (202.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5285 mL	12.6425 mL	25.2851 mL
5 mM	0.5057 mL	2.5285 mL	5.0570 mL
10 mM	0.2529 mL	1.2643 mL	2.5285 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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