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INCB8761(PF-4136309)

(Synonyms: INCB8761)

目录号: PC10619 纯度: ≥98%

CCR2拮抗剂,PF-4136309 是一种高效，具有选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人体，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

CAS No. :1341224-83-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC10619-5mg	5mg	¥1125.00	请登录
PC10619-10mg	10mg	¥1825.00	请登录
PC10619-50mg	50mg	¥4415.00	请登录
PC10619-100mg	100mg	¥6225.00	请登录

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中文名称

INCB8761(PF-4136309)

中文别名

N-[2-[(3S)-3-[[4-羟基-4-[5-(嘧啶-2-基)吡啶-2-基]环己基]氨基]吡咯烷-1-基]-2-氧代乙基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;N-[2-[(3S)-3-[[反式-4-羟基-4-[5-(2-嘧啶基)-2-吡啶基]环己基]氨基]-1-吡咯烷基]-2-氧代乙基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺

英文名称

INCB8761(PF-4136309)

英文别名

INCB 8761;INCB8761(PF-4136309);(S)-N-[2-(3-{trans-4-hydroxy-4-[5-(pyrimidin-2-yl)pyridin-2-yl]cyclohexylamino}pyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;INCB-8761;PF4136309;PF-4136309;PF 4136309

Cas No.

1341224-83-6

分子式

C₂₉H₃₁N₆O₃F₃

分子量

568.59

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

CCR2拮抗剂,PF-4136309 是一种高效，具有选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人体，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

生物活性

PF-4136309 is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist, with IC₅₀s of 5.2 nM, 17 nM and 13 nM for human, mouse and rat CCR2.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Human CCR2

5.2 nM (IC₅₀)

Mouse CCR2

13 nM (IC₅₀)

Rat CCR2

17 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

PF-4136309 is potent in human chemotaxis activity (IC₅₀=3.9 nM) and in the whole blood assay (IC₅₀=19 nM), with IC₅₀ of 16 and 2.8 nM in mouse and rat chemotaxis assays. PF-4136309 is potent in inhibiting CCR2 mediated signaling events such as intracellular calcium mobilization and ERK (extracellular signal-regulated kinase) phosphorylation with IC₅₀ values of 3.3 and 0.5 nM, respectively. In hERG patch clamp assay, PF-4136309 inhibits hERG potassium current with an IC₅₀ of 20 μM. PF-4136309 is not a cytochrome P450 (CYP) inhibitor, with IC₅₀ values of >30 μM against five major CYP isozymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4. Moreover, PF-4136309 is not a CYP inducer at concentrations up to 30 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PF-4136309 (2 mg/kg) exhibits a moderate half-life in both species after iv administration (2.5 and 2.4 h). When administered orally, PF-4136309 (10 mg/kg) is absorbed rapidly, with peak concentration time (T_max) at 1.2 h for rats and 0.25 h for dogs. A similar half-life is observed in both species between iv dosing and po dosing. PF-4136309 is well absorbed, with an oral bioavailability of 78% in both species.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Xue CB, et al. Discovery of INCB8761/PF-4136309, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable CCR2 Antagonist. ACS Med. Chem. Lett., 2011, 2 (12), pp 913-918. [Information]

溶解度数据

体外研究:

Ethanol : 133.33 mg/mL (234.49 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 34 mg/mL (59.80 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7587 mL	8.7937 mL	17.5874 mL
5 mM	0.3517 mL	1.7587 mL	3.5175 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7587 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 10 mg/mL (17.59 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
6.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
7.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
8.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Xue CB, et al. Discovery of INCB8761/PF-4136309, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable CCR2 Antagonist. ACS Med. Chem. Lett., 2011, 2 (12), pp 913-918. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

INCB8761(PF-4136309)

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