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Vercirnon

(Synonyms: 维塞诺; GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN)

目录号: PL04509 纯度: ≥98%

Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca²⁺ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。

CAS No. :698394-73-9

商品编号	规格	价格	会员价
PL04509-5mg	5mg	¥2125.00	请登录
PL04509-10mg	10mg	¥3265.00	请登录
PL04509-25mg	25mg	¥5215.00	请登录
PL04509-50mg	50mg	¥7155.00	请登录
PL04509-100mg	100mg	¥9655.00	请登录
PL04509-200mg	200mg	¥12795.00	请登录
PL04509-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6188.00	请登录
PL04509-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥2085.00	请登录

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中文名称	Vercirnon
中文别名	维塞诺;Vercirnon
英文名称	Vercirnon
英文别名	4-(2-(4-tert-butylphenylsulfonamido)-5-chlorobenzoyl)pyridin-1(2H)-olate;4-tert-butyl-N-[4-chloro-2-(1-oxidopyridin-1-ium-4-carbonyl)phenyl]benzenesulfonamide;CCX282-B;GSK-1605786;Vercirnon
Cas No.	698394-73-9
分子式	C₂₂H₂₁ClN₂O₄S
分子量	444.93
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca²⁺ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。

产品详情

Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca²⁺ 移动和趋化性，IC₅₀ 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC₅₀s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.8 和 2.6 nM。

生物活性

Vercirnon (GSK1605786A) is an orally bioavailable, selective, and potent antagonist of CCR9. Vercirnon inhibits CCR9-mediated Ca mobilization and chemotaxis on Molt-4 cells with IC 50 values of 5.4 and 3.4 nM, respectively. Vercirnon is selective for CCR9 over CCR1-12 and CX3CR1-7 (IC 50 s>10 μM for all). Vercirnon is an equipotent inhibitor of CCL25-directed chemotaxis of both splice forms of CCR9 (CCR9A and CCR9B) with IC 50 values of 2.8 and 2.6 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CCR9 10 nM (IC50)

体外研究(In Vitro)

Vercirnon (GSK-1605786) inhibits chemotaxis of primary CCR9-expressing cells to CCL25 with an IC50 of 6.8 nM. Vercirnon inhibits CCL25-Induced Chemotaxis of retinoic acid (RA)-Cultured Human T Cells. Vercirnon inhibits RA-cultured cell CCL25-medidated chemotaxis in 100% human AB serum resulted in an IC50 of 141 nM. Vercirnon is a potent inhibitor of CCL25-induced mouse and rat thymocyte chemotaxis with IC50 values of 6.9 nM and 1.3 nM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Vercirnon (GSK-1605786) (10, 50 mg/kg; s.c.; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age) ameliorates the severity of intestinal inflammation in the TNFΔARE mouse model. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Walters MJ, et al. Characterization of CCX282-B, an orally bioavailable antagonist of the CCR9 chemokine receptor, for treatment of inflammatory bowel disease. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Oct;335(1):61-9.
[2]. Bekker P, et al. CCR9 Antagonists in the Treatment of Ulcerative Colitis. Mediators Inflamm. 2015;2015:628340.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 25 mg/mL (56.19 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Vercirnon

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