AZD-5672|780750-65-4|-陌孚医药/Medlife

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AZD-5672

目录号: PL02382 纯度: ≥95%

CAS No. :780750-65-4

商品编号	规格	价格	会员价
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PL02382-10mg	10mg	¥16876.00	请登录
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PL02382-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥11492.00	请登录

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中文名称	AZD-5672
中文别名	N-[1-[(3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)propyl]piperidin-4-yl]-N-ethyl-2-(4-methylsulfonylphenyl)acetamide
英文名称	AZD-5672
英文别名	61XQN688TW;(R)-N-(1-(3-(3,5-difluorophenyl)-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)propyl)piperidin-4-yl)-N-ethyl-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)acetamide;BDBM50185666;DB11804;Benzeneacetamide, N-(1-((3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)propyl)-4-piperidinyl)-N-ethyl-4-(methylsulfonyl)-;Q27263396;Benzeneacetamide, N-ethyl-4-(methylsulfonyl)-N-[1-[(3S)-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-(3,5-difluorophenyl)propyl]-4-piper;Azd-5672;Benzeneacetamide, N-ethyl-4-(methylsulfonyl)-N-[1-[(3S)-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-(3,5-
Cas No.	780750-65-4
分子式	C₃₂H₃₈F₂N₂O₅S₂
分子量	632.78
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC₅₀=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC₅₀=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC₅₀=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

生物活性

AZD-5672 is an orally active, potent, and selective CCR5 antagonist (IC 50 =0.32 nM). AZD-5672 shows moderate activity against the hERG ion channel (binding IC 50 =7.3 μM). AZD5672 is a substrate of human P-gp, and inhibits P-gp-mediated digoxin transport (IC 50 =32 μM). AZD-5672 can be used for the research of rheumatoid arthritis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CCR5 0.32 nM (IC50) hERG 7.3 μM (IC50

体外研究(In Vitro)

AZD-5672 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, and 100 μM) inhibits P-gp-mediated digoxin transport in a concentration-dependent manner (mean apparent IC50: 32 μM) in Caco-2 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In vivo pharmaeokineties data for AZD-5672 (compound 1)
Species CI
(mL/min/kg) V ss (L/kg)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Cumming JG, et al. Balancing hERG affinity and absorption in the discovery of AZD5672, an orally active CCR5 antagonist for the treatment of rheumatoid arthritis. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1655-9.
[2]. Elsby R, et al. The utility of in vitro data in making accurate predictions of human P-glycoprotein-mediated drug-drug interactions: a case study for AZD5672. Drug Metab Dispos. 2011 Feb;39(2):275-82.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL (52.67 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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