CCR2

CCR (趋化因子受体)是在特定细胞表面发现的细胞因子受体，它与一种称为趋化因子的细胞因子相互作用。在哺乳动物中有19种不同的趋化因子受体。每个细胞都有一个7-跨膜(7TM)结构，并与 G 蛋白结合，在细胞内形成信号转导，使它们成为 G 蛋白结合受体大蛋白家族的成员。在与其特定的趋化因子配体相互作用后，趋化因子受体触发细胞内钙离子(钙信号)的通量。这会引起细胞的反应，包括一个被称为趋化性的过程的开始，这个过程将细胞运输到生物体内一个理想的位置。趋化因子受体分为不同的家族，CXC 趋化因子受体，CC 趋化因子受体，CX3C 趋化因子受体和 XC 趋化因子受体，对应于它们结合的4个不同的趋化因子亚家族。特定的趋化因子受体为 HIV 进入细胞提供了入口，而其他的则导致了炎症性疾病和癌症。

CCR2 相关产品（53）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04356	CCR6 antagonist 1	588674-64-0	CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。
PL02084	CCR6 inhibitor 1	2437547-04-9	CCR6 inhibitor 1 是一种有效、选择性的 CCR6 抑制剂，对猴子和人 CCR6 的 IC50 值分别为 0.45 和 6 nM，对其选择性远高于人 CCR1 (IC50，> 30000 nM) 和 CCR7 (IC50，9400 nM)。CCR6 inhibitor 1 显著抑制 ERK 磷酸化。可用于自身免疫病和癌症的研究。
PL03336	CCR7 Ligand 1	681514-83-0	CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体，也是有效的 CCR7 拮抗剂，Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体，可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合，IC50 为 7.3 μM。
PL04015	CCR8 antagonist 1	723304-76-5	CCR8 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的人 CCR8 拮抗剂，Ki 为 1.6 nM。
PL04016	CCR8 antagonist 2	2756350-98-6	CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达，但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性，可用于治疗由 CCR8 介导的疾病，如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1，化合物 220)。
PL06138	CCX354	1010073-75-2	CCX354 是一种有效的 CCR1 拮抗剂，具有抗炎活性。
PL04297	Cenicriviroc	497223-25-3	Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
PL04298	Cenicriviroc Mesylate	497223-28-6	Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
PL05800	DAPTA	106362-34-9	DAPTA 是一种合成肽，为 CCR5 抑制剂，同时具有抗 HIV 的活性。
PL01032	GSK2239633A	1240516-71-5	GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂，抑制 [<sup>125</sup>I]-TARC 与人 CCR4 结合，pIC50 为 7.96±0.11。
PL01589	GW 766994	408303-43-5	GW 766994 (GW 994) 是口服有效的，特异性的趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂。GW 766994 有潜力用于哮喘和嗜酸性支气管炎的研究。
PL04431	INCB 3284	887401-92-5	INCB 3284 是一种有效的，选择性的人 CCR2 拮抗剂，能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合，IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
PC10617	INCB 3284 dimesylate	887401-93-6	HCCR2 antagonist,INCB 3284是口服生物相容性的人CCR2拮抗剂，IC50为3.7 nM。
PC10618	INCB3344	1262238-11-8	CCR2趋化因子受体拮抗剂,INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
PL05079	INCB3344 R-isomer		INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
PC10619	INCB8761(PF-4136309)	1341224-83-6	CCR2拮抗剂,PF-4136309 是一种高效，具有选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人体，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。
PL02391	K777	233277-99-1	K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
PL02514	LMD-009	950195-51-4	LMD-009 是选择性 CCR8 非肽激动剂。 LMD-009 以高效力介导趋化性，肌醇磷酸盐积累和钙释放，EC50 为 11 至 87 nM。
PL03090	Maraviroc-d6	1033699-22-7	Maraviroc-d6 是 Maraviroc 的氘代物。Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。
PC10628	MK-0812	624733-88-6	CCR2拮抗剂,MK-0812 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂，作用于人单核细胞，对 CCR2 具有低 nM 的亲和力。