PL10738
|
ONX-0914 |
960374-59-8 |
ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。 |
PL10737
|
ONX-0914 TFA |
|
ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。 |
PL10723
|
PD 151746 |
181765-30-0 |
PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。 |
PL10732
|
PR-39 TFA |
|
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。 |
PL10716
|
PR-924 |
1416709-79-9 |
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。 |
PL10722
|
Proteasome-activating peptide 1 TFA |
|
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。 |
PL10725
|
RA190 |
1617495-03-0 |
RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。 |
PL10730
|
RA375 |
|
RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。 |
PL10720
|
RAMB4 |
145888-79-5 |
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。 |
PL10724
|
TCH-165 |
1446350-60-2 |
TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。 |
PL10739
|
Thrombin inhibitor 5 |
328108-09-4 |
Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。 |
PL10719
|
Vimentin-IN-1 |
2319587-80-7 |
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。 |
PL10734
|
Zetomipzomib maleate |
2170983-62-5 |
Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。 |