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AM 114
20S蛋白酶体抑制剂,Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
目录号: PC16212 纯度: ≥98%
CAS No. :856849-35-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC16212-10mg 10mg ¥588.00 请登录
PC16212-25mg 25mg ¥1176.00 请登录
PC16212-50mg 50mg ¥1960.00 请登录
PC16212-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
AM 114
英文名称
AM 114
英文别名
AM 114;3,5-Bis-[benzylidene-4-boronicacid]-1-Methylpiperidin-4-one
Cas No.
856849-35-9
分子式
C20H21B2NO5
分子量
377.01
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) is a Chalcone derivative and a chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome inhibitor with an IC50 value of ~1 μM. Proteasome inhibitor IX exhibits HCT116 p53 cells growth inhibitory activity with an IC50 value of 1.49 μM. Proteasome inhibitor IX has potent anticancer activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 1 μM (20S proteasome)

体外研究(In Vitro)

Proteasome inhibitor IX (AM114; 0.1-10 μM; 14 days; HCT116 p53 cells) treatment causes a loss of cell survival in the p53 and p53 cells by approximately 70 and 20%, respectively at a concentration of 1 μM.
Proteasome inhibitor IX (AM114) exhibits potent activity against p53 cells in colony formation assay, with an IC50 value of 0.6 μM.
Incubation of HCT116 p53 cells with 1 μM Proteasome inhibitor IX (AM114) causes 28% of the cells to exhibit positive Annexin V staining at 48 h, and this fraction of dead cells increased to 76% at 72 h.
Proteasome inhibitor IX (AM114) treatment inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome 体外研究, leading to a significant accumulation of ubiquitinated p53 and other cellular proteins in whole cells.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 6.25 mg/mL (16.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6524 mL 13.2622 mL 26.5245 mL
5 mM 0.5305 mL 2.6524 mL 5.3049 mL
10 mM 0.2652 mL 1.3262 mL 2.6524 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2