PF 05089771|1235403-62-9|-陌孚医药/Medlife

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PF 05089771

目录号: PL11384 纯度: ≥99%

CAS No. :1235403-62-9

商品编号	规格	价格	会员价
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PL11384-10mg	10mg	¥4018.00	请登录
PL11384-25mg	25mg	¥6348.00	请登录
PL11384-50mg	50mg	¥9804.00	请登录
PL11384-100mg	100mg	¥15510.00	请登录
PL11384-200mg	200mg	询价	询价
PL11384-500mg	500mg	询价	询价
PL11384-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3278.00	请登录

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中文名称	PF 05089771
中文别名	达卡他韦中间体
英文名称	PF 05089771
英文别名	(1aR,?12bS)?-?8-?Cyclohexyl-?11-?fluoro-?N-?((1-?methylcyclopropyl)?sulfonyl)?-?1a-?((3-?methyl-?3,?8-?diazabicyclo[3.2.1]?oct-?8-?yl)?carbonyl)?-?1,?1a,?2,?2b-?tetrahydrocyclopropa[d]?indolo[2,?1-?a]?[2]?benzazepine-?5-?carboxamide;PF 05089771;4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(1,3-thiazol-4-yl)benzenesulfonamide;25U4N985O2;4-(2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy)-5-chloro-2-fluoro-N-(thiazol-4-yl)benzenesulfonamide;GTPL10723;BCP07066;DB14856;PF05089771;J3.563.903I;A16365;C92497;A906905;4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(1,3
Cas No.	1235403-62-9
分子式	C₁₈H₁₂Cl₂FN₅O₃S₂
分子量	500.35
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Na_v1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNa_v1.7、cynNa_v1.7、dogNa_v1.7、ratNa_v1.7 和 musNa_v1.7 的 IC₅₀ 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

生物活性

PF 05089771 is a potent, orally active and selective arylsulfonamide Na v 1.7 inhibitor, with IC 50 values of 11 nM, 12 nM, 13 nM, 171 nM and 8 nM for hNa v 1.7, cynNa v 1.7, dogNa v 1.7, ratNa v 1.7, and musNa v 1.7, respectively. PF 05089771 is under the study for pain and diabetic neuropathy.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 11 nM (hNav1.7), 12 nM (cynNav1.7), 13 nM (dogNav1.7), 171 nM (ratNav1.7), 8 nM (musNav1.7).

体外研究(In Vitro)

PF-05089771 is determined to be more than 1000-fold selective over tetrodotoxin-resistant (TTX-R) Nav1.5 and Nav1.8 channels (IC50s >10 μM) and exhibited a range of selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (10-fold for Nav1.2 to 900-fold for Nav1.3 and Nav1.4).
PF-05089771 (30 nM) blocks the majority of TTX-S current (75.5 ± 10.5%, n = 5, Fig 5D) whilst 100 nM resulted in complete block.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Alexandrou AJ, et al. Subtype-Selective Small Molecule Inhibitors Reveal a Fundamental Role for Nav1.7 in Nociceptor Electrogenesis, Axonal Conduction and Presynaptic Release. PLoS One. 2016 Apr 6;11(4):e0152405.
[2]. Theile JW, et al. The Selective Nav1.7 Inhibitor, PF-05089771, Interacts Equivalently with Fast and Slow Inactivated Nav1.7 Channels. Mol Pharmacol. 2016 Nov;90(5):540-548.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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