GDC-0276|1494581-70-2|-陌孚医药/Medlife

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GDC-0276

目录号: PL11374 纯度: ≥99%

CAS No. :1494581-70-2

商品编号	规格	价格	会员价
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PL11374-10mg	10mg	¥12536.00	请登录
PL11374-50mg	50mg	¥38574.00	请登录
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PL11374-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥7956.00	请登录

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中文名称	GDC-0276
中文别名	化合物 T11377
英文名称	GDC-0276
英文别名	GDC-0276;GDC0276;BDBM145285;US8952169, 64;4-(1-adamantylmethoxy)-N-(azetidin-1-ylsulfonyl)-5-cyclopropyl-2-fluorobenzamide;CID 91809347;GDC0276,GDC 0276;Benzamide, N-(1-azetidinylsulfonyl)-5-cyclopropyl-2-fluoro-4-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethoxy)-
Cas No.	1494581-70-2
分子式	C₂₄H₃₁FN₂O₄S
分子量	462.58
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛药物缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。

生物活性

GDC-0276 is a potent, selective, reversible and orally active NaV1.7 inhibitor with an IC 50 value of 0.4 nM. GDC-0276 is well tolerated and exhibits a good pharmacokinetic profile. GDC-0276 has the potential for the treatment of pain and to address shortcomings of existing pain medications, such as addiction and off-target side effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50:0.4 nM (NaV1.7 Electrophysiology)

体内研究(In Vivo)

GDC-0276 (oral adminstration; 0.5-5 mg/kg) shows enrichment of 14 with observed specific activities of 22.6 μCi/mg. GDC-0276 is not detected in urine; however, metabolites in urine were enriched in 14 with observed specific activities of 19.6 μCi/mg.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Rothenberg ME, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of GDC-0276, a Novel NaV1.7 Inhibitor, in a First-in-Human, Single- and Multiple-Dose Study i
[2]. Steven J. McKerrall, et al. Nav1.7 inhibitors for the treatment of chronic pain. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2018)
[3]. Takahashi RH,et al.Unequal Absorption of Radiolabeled

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (270.22 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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